Questo articolo riporta il foglietto illustrativo completo di Amiodar (amiodarone cloridrato), farmaco antiaritmico prodotto da Alfasigma S.p.A., elaborato sulla base del foglietto illustrativo ufficiale AIFA, aggiornato al 25/09/2024, per tutte le formulazioni disponibili in Italia.

Amiodar è un medicinale antiaritmico il cui principio attivo è l’amiodarone cloridrato. Appartiene alla classe III degli antiaritmici (classificazione di Vaughan Williams) e agisce prolungando la fase 3 del potenziale d’azione delle fibre cardiache, riducendo così l’automaticità sinusale e controllando il ritmo del cuore.

 

È indicato per la terapia e prevenzione di gravi disturbi del ritmo resistenti ad altre terapie specifiche. In particolare è utilizzato per trattare:

• le aritmie cardiache, incluse tachicardie sopraventricolari parossistiche e non parossistiche;
• le extrasistoli atriali, il flutter e la fibrillazione atriale;
• le tachicardie parossistiche sopraventricolari reciprocanti, come quelle associate alla sindrome di Wolff-Parkinson-White;
• le extrasistoli e le tachicardie ventricolari;
• il trattamento profilattico delle crisi di angina pectoris (per la formulazione orale).

La soluzione iniettabile per uso endovenoso è riservata alle situazioni in cui è richiesta una risposta rapida o quando la somministrazione orale non è possibile. Il medicinale è prodotto e commercializzato in Italia da Alfasigma S.p.A.

In Italia è attualmente autorizzato e commercializzato in due formulazioni:

Compresse divisibili da 200 mg di amiodarone cloridrato per somministrazione orale. Ogni compressa contiene inoltre lattosio monoidrato (71 mg), amido di mais, polividone, silice colloidale anidra e magnesio stearato. La confezione è composta da 20 compresse (1 blister). Classificata in fascia A (rimborsabile dal SSN), richiede ricetta medica.

Soluzione iniettabile per uso endovenoso in fiale da 3 ml, contenenti ciascuna 150 mg di amiodarone cloridrato. Gli eccipienti sono alcool benzilico (60,6 mg per fiala), polisorbato 80 e acqua per preparazioni iniettabili. La confezione contiene 5 fiale. Classificata in fascia H (uso esclusivamente ospedaliero), è soggetta a ricetta medica limitativa — utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o struttura assimilabile.

Non usare nei seguenti casi:

• allergia (ipersensibilità) all’amiodarone, allo iodio o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• bradicardia sinusale o blocco senoatriale in assenza di pacemaker impiantato;
• malattia sinusale senza pacemaker (rischio di arresto sinusale);
• disturbi di conduzione senza pacemaker: blocchi atrio-ventricolari, blocchi bi- o trifascicolari (salvo in Unità specializzate con stimolatore elettrosistolico);
• grave miocardiopatia o insufficienza cardiaca congestizia grave;
• collasso cardiocircolatorio;
• ipotensione arteriosa grave;
• associazione con medicinali in grado di indurre torsade de pointes (vedere sezione Interazioni);
• patologie tiroidee in atto o pregresse (ipertiroidismo, ipotiroidismo); in caso di dubbio eseguire esame della funzionalità tiroidea prima del trattamento;
• gravidanza (eccetto in casi eccezionali in cui il beneficio per la madre supera il rischio per il feto, a causa degli effetti dell’amiodarone sulla tiroide fetale);
• allattamento al seno, poiché l’amiodarone passa nel latte materno in quantità significative;
• gravi problemi respiratori;
• neonati, lattanti e bambini fino a 3 anni di età per la formulazione iniettabile (a causa della presenza di alcool benzilico).

Amiodar 200 mg compresse contiene lattosio: i pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio/galattosio non devono assumere questo medicinale.

Prima di iniziare il trattamento è necessario eseguire un ECG basale e misurare il potassio sierico. Durante la terapia si raccomanda il monitoraggio periodico delle transaminasi e dell’ECG. Rivolgersi sempre al medico prima dell’uso e segnalare qualsiasi condizione di salute preesistente.

L’amiodarone può causare tossicità polmonare, con rischio maggiore nei pazienti cardiopatici. Segnalare subito al medico: tosse secca, difficoltà respiratoria (dispnea), febbre, affaticamento o calo di peso. Questi sintomi possono presentarsi anche settimane dopo la sospensione del trattamento. È possibile che il medico prescriva una radiografia del torace e valuti l’opportunità di sospendere Amiodar. In pazienti con asma bronchiale, il farmaco può provocare broncocostrizione grave.

Possono verificarsi gravi reazioni cutanee anche mortali, quali la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la Necrolisi Epidermica Tossica (TEN). Queste si manifestano con arrossamenti progressivi della cute, spesso accompagnati da vesciche e coinvolgimento delle mucose. In presenza di tali sintomi interrompere immediatamente il trattamento e rivolgersi al medico d’urgenza.

Non usare Amiodar in caso di malattie epatiche in atto. Durante il trattamento, specialmente nelle prime 24 ore di somministrazione endovenosa, possono verificarsi alterazioni acute del fegato, inclusa grave insufficienza epatica a volte fatale, fegato ingrossato, disturbi biliari o della cistifellea. In presenza di ittero (colorazione gialla della pelle) o aumento delle transaminasi, il medico valuterà la riduzione della dose o la sospensione del farmaco.

Segnalare immediatamente al medico qualsiasi alterazione visiva: visione offuscata, aloni colorati in luce abbagliante o riduzione della capacità visiva. In caso di neuropatia o neurite ottica il medico disporrà la sospensione di Amiodar per prevenire il rischio di perdita della vista.

Prima di qualsiasi intervento chirurgico, informare il medico e l’anestesista dell’assunzione di Amiodar, poiché l’amiodarone può interagire con i farmaci anestetici. Se il paziente è in lista d’attesa per un trapianto di cuore, informare immediatamente il medico: l’assunzione di amiodarone prima del trapianto è associata a un aumentato rischio di disfunzione primaria del graft (il cuore trapiantato può smettere di funzionare correttamente entro le prime 24 ore dall’intervento).

La sicurezza e l’efficacia di amiodarone nei bambini e negli adolescenti non è stata stabilita: il farmaco non è raccomandato in questa fascia di età. La formulazione iniettabile è controindicata fino ai 3 anni per la presenza di alcool benzilico.

 

Durante il trattamento con le compresse è necessario evitare l’esposizione prolungata al sole e utilizzare creme con filtro solare elevato, in quanto l’amiodarone aumenta la fotosensibilità cutanea. Evitare inoltre il consumo di pompelmo o succo di pompelmo, che può potenziare gli effetti e la tossicità del farmaco.

Informare sempre il medico di tutti i medicinali in uso, anche quelli senza ricetta. Le interazioni possono persistere per diversi mesi dopo l’interruzione della terapia con Amiodar, data la lunga emivita dell’amiodarone.

• altri antiaritmici (sotalolo, bepridil) per rischio di torsade de pointes;
• vincamina (per ischemia cerebrale) e sultopride (antipsicotico);
• cisapride (disturbi gastrici);
• eritromicina endovenosa, pentamidina non orale e fluorochinoloni (antibiotici);
• beta-bloccanti e calcioantagonisti che riducono la frequenza cardiaca (verapamil, diltiazem): possono causare bradicardia grave;
• lassativi stimolanti (riducono la potassiemia aumentando il rischio aritmico);
• medicinali per l’epatite C cronica: sofosbuvir e/o daclatasvir, sofosbuvir/ledipasvir (rischio di bradicardia grave e blocco cardiaco).

• diuretici, da soli o in associazione;
• glucocorticoidi e mineralcorticoidi (cortisonici) per bocca o iniettabili;
• amfotericina B endovenosa (antimicotico);
• digitale (medicinale cardiaco);
• anticoagulanti (dabigatran, warfarin): l’amiodarone ne potenzia l’effetto aumentando il rischio emorragico;
• fenitoina (per il trattamento dell’epilessia);
• flecainide (antiaritmico);
• statine (per il colesterolo alto): rischio aumentato di miopatia e rabdomiolisi;
• ciclosporina, tacrolimus, sirolimus (immunosoppressori per trapianti);
• fentanil (analgesico), lidocaina (anestetico locale), sildenafil, midazolam, triazolam, colchicina, diidroergotamina, ergotamina.

Amiodar con cibi e bevande: evitare pompelmo e succo di pompelmo durante la terapia, poiché possono aumentare l’effetto e la tossicità del medicinale.

Seguire sempre scrupolosamente le indicazioni del medico. L’amiodarone ha effetti molto variabili da individuo a individuo: il medico stabilirà la via di somministrazione, la dose iniziale e quella di mantenimento in base alla gravità dell’aritmia e alla risposta clinica.

Dose di attacco: la posologia abituale è di 600 mg al giorno (3 compresse da 200 mg) per circa 7-14 giorni, o fino a ottenere una risposta terapeutica soddisfacente.

Dose di mantenimento: il medico ridurrà gradualmente la dose fino alla quantità minima efficace, generalmente compresa tra 100 e 400 mg al giorno (da mezza compressa a 2 compresse). Quando è difficile stabilire una dose giornaliera stabile, può essere prescritta una terapia discontinua (5 giorni a settimana o 2-3 settimane al mese).

Le compresse si assumono con acqua, preferibilmente durante un pasto per ridurre i disturbi gastrici, ogni giorno alla stessa ora. Non assumere il pompelmo o il succo di pompelmo durante il trattamento. In caso di dose dimenticata, assumere il medicinale appena possibile nella stessa giornata; non assumere mai una dose doppia per compensare la dimenticanza.

La somministrazione endovenosa deve avvenire esclusivamente in Unità ospedaliere specializzate, con monitoraggio continuo di ECG e pressione arteriosa. Quando possibile, preferire la linea venosa centrale per ridurre le reazioni nel sito di iniezione.

Infusione venosa (dose di carico): 5 mg/kg di peso corporeo in 250 ml di soluzione glucosata al 5%, somministrata in 20 minuti – 2 ore. La dose è ripetibile 2-3 volte nelle 24 ore, con velocità di infusione adeguata alla risposta clinica.

Infusione venosa (mantenimento): 10-20 mg/kg nelle 24 ore (generalmente 600-800 mg/24h, fino a 1200 mg/24h) in 250 ml di soluzione glucosata al 5%. Non appena possibile, passare alla terapia orale.

Iniezione endovenosa diretta: riservata alle urgenze e ai casi in cui le altre terapie abbiano fallito. Dose: 5 mg/kg in non meno di 3 minuti. Non ripetere nei 15 minuti successivi alla prima iniezione, neppure se è stata somministrata una sola fiala (rischio di collasso irreversibile). Non aggiungere altri prodotti nella stessa siringa né nella stessa linea. Il prodotto è incompatibile con aminofillina, eparina e soluzioni di cloruro di sodio.

Sovradosaggio: in caso di dose eccessiva rivolgersi immediatamente al medico o al pronto soccorso più vicino. Sono stati segnalati casi di bradicardia sinusale, arresto cardiaco, tachicardia ventricolare, torsade de pointes e danni epatici. Non esiste antidoto specifico; il trattamento è sintomatico. L’amiodarone e i suoi metaboliti non sono dializzabili.

Come tutti i medicinali può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. La gravità è in genere dose-dipendente. Di seguito i principali effetti suddivisi per frequenza.

• bradicardia;
• reazioni nel sito di iniezione (per la formulazione endovenosa): dolore, eritema, gonfiore, necrosi, tromboflebite, flebite, cellulite, infezione, variazioni di colorazione;
• diminuzione della pressione sanguigna;
• prurito ed eruzione cutanea rossastra (eczema);
• riduzione del desiderio sessuale (libido).

• aumento delle transaminasi nel sangue (indice di danno epatico);
• danno acuto del fegato con ittero e possibile insufficienza epatica fatale;
• bradicardia marcata o arresto sinusale;
• insorgenza o peggioramento di aritmie, talvolta seguite da arresto cardiaco;
• shock anafilattico;
• polmonite interstiziale o fibrosi polmonare, a volte fatale;
• sindrome da distress respiratorio acuto dell’adulto (ARDS), a volte fatale;
• sudorazione, vampate di calore;
• ipertensione endocranica benigna (pseudo-tumor cerebri), mal di testa;
• nausea, perdita dell’appetito, sensazione di malessere (possibile SIADH — sindrome da secrezione inappropriata di ADH).

• torsade de pointes (disturbo grave dell’attività elettrica del cuore);
• reazioni cutanee gravi e pericolose per la vita: Necrolisi Epidermica Tossica (TEN), Sindrome di Stevens-Johnson (SJS), dermatite bollosa, DRESS (reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici);
• edema angioneurotico (gonfiore di arti inferiori e volto per accumulo di liquidi);
• neutropenia (riduzione dei globuli bianchi con aumentato rischio di infezioni) e agranulocitosi;
• ipertiroidismo o ipotiroidismo;
• pancreatite acuta;
• delirio, allucinazioni;
• alopecia, orticaria;
• neuropatia e neurite ottica, con possibile progressione fino alla cecità.

Effetti da trattamento orale prolungato (compresse): microdepositi corneali (generalmente reversibili), pigmentazioni grigio-ardesia della pelle in caso di dosaggi elevati e prolungati (scompaiono lentamente dopo la sospensione), fotosensibilità cutanea.

 

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, contattare immediatamente il medico. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche tramite il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Conservare fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Amiodar 200 mg compresse: non richiede condizioni particolari di conservazione.

Amiodar 150 mg/3 ml soluzione iniettabile: non conservare a temperatura superiore ai 25°C.

Non usare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione. Non gettare i medicinali nell’acqua di scarico o tra i rifiuti domestici: chiedere al farmacista come smaltire i medicinali inutilizzati per proteggere l’ambiente.

 

È un farmaco antiaritmico a base di amiodarone cloridrato, utilizzato per la terapia e la prevenzione di gravi disturbi del ritmo cardiaco resistenti ad altre terapie. È indicato per aritmie come la fibrillazione atriale, il flutter atriale, le tachicardie ventricolari, la sindrome di Wolff-Parkinson-White e, nella formulazione orale, per il trattamento profilattico dell’angina pectoris.

In Italia è disponibile in due formulazioni: compresse da 200 mg (confezione da 20 compresse, fascia A, rimborsabile) per la somministrazione orale, e soluzione iniettabile 150 mg/3 ml in fiale (confezione da 5 fiale, fascia H, uso ospedaliero) per la somministrazione endovenosa.

Il dosaggio di attacco è in genere di 600 mg al giorno (3 compresse da 200 mg) per circa 7-14 giorni. La dose di mantenimento viene poi ridotta dal medico a 100-400 mg al giorno, in base alla risposta clinica. In caso di difficoltà a stabilire la dose quotidiana, il medico può prescrivere una terapia discontinua (5 giorni a settimana o 2-3 settimane al mese).

No, è controindicato in gravidanza, eccetto in casi eccezionali in cui il beneficio per la madre superi chiaramente il rischio per il feto. L’amiodarone attraversa la placenta e può influenzare la funzione tiroidea del feto. È controindicato anche durante l’allattamento perché passa nel latte materno in quantità significative.

Gli effetti indesiderati più comuni includono bradicardia e riduzione della pressione arteriosa. Tra i più gravi, sebbene rari, vi sono: tossicità polmonare (polmonite interstiziale, fibrosi), danno epatico acuto, gravi reazioni cutanee (SJS, TEN), disturbi tiroidei (iper- o ipotiroidismo), neuropatia ottica e torsade de pointes. Il trattamento orale prolungato può causare fotosensibilità, microdepositi corneali e pigmentazioni cutanee.

No, la sicurezza e l’efficacia nei bambini e negli adolescenti non è stata stabilita. Il farmaco non è raccomandato in questa fascia di età. La formulazione iniettabile è inoltre esplicitamente controindicata nei neonati, lattanti e bambini fino a 3 anni di età per la presenza di alcool benzilico, che può causare gravi reazioni avverse.