Androcur è un medicinale a base di ciproterone acetato, un ormone antiandrogeno indicato esclusivamente nei pazienti di sesso maschile per il trattamento del carcinoma prostatico inoperabile e, nella formulazione da 50 mg, per la riduzione delle deviazioni dell’istinto sessuale. Questo articolo è una rielaborazione a scopo informativo del foglietto illustrativo ufficiale AIFA, aggiornato al 03/01/2025, per tutte le formulazioni disponibili in Italia.

Androcur è un medicinale il cui principio attivo è il ciproterone acetato, appartenente al gruppo degli ormoni antiandrogeni. Gli antiandrogeni agiscono bloccando l’azione degli ormoni sessuali maschili (androgeni), riducendone gli effetti sull’organismo.

 

In Italia Androcur è indicato esclusivamente nei pazienti di sesso maschile per le seguenti condizioni:

• Riduzione delle deviazioni dell’istinto sessuale negli uomini (solo formulazione 50 mg): questa indicazione è riservata ai casi in cui il medico valuti insufficienti altri tipi di intervento.
• Trattamento antiandrogeno del carcinoma prostatico inoperabile (tutte le formulazioni): inclusa la riduzione del flare iniziale in associazione agli agonisti del GnRH e il trattamento delle vampate di calore in pazienti sottoposti a terapia con analoghi del GnRH o dopo orchiectomia.

Nota bene: Androcur non è indicato nelle donne e non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti maschi al di sotto dei 18 anni.

Androcur è commercializzato in Italia in tre formulazioni, ciascuna con indicazioni d’uso specifiche.

Compresse da 50 mg per uso orale, di colore bianco o leggermente giallastre, con linea di incisione su un lato e le lettere “BV” impresse sull’altro. La compressa può essere divisa in due metà uguali. Disponibile in confezioni da 25 o 30 compresse. Questa è l’unica formulazione autorizzata per la riduzione delle deviazioni dell’istinto sessuale.

Eccipienti: amido di mais, lattosio monoidrato, magnesio stearato, povidone 25, silice colloidale.

Compresse da 100 mg per uso orale. Disponibile in confezioni da 30 compresse. Indicata esclusivamente per il trattamento antiandrogeno del carcinoma prostatico inoperabile.

Eccipienti: amido di mais, lattosio monoidrato, povidone 25, magnesio stearato.

Soluzione iniettabile a rilascio prolungato per uso intramuscolare. Ogni fiala da 3 ml contiene 300 mg di ciproterone acetato in soluzione oleosa. Disponibile in confezione da 1 fiala. Indicata esclusivamente per il trattamento antiandrogeno del carcinoma prostatico inoperabile.

Eccipienti: benzile benzoato, olio di ricino per preparazioni iniettabili.

Avvertenza: questa formulazione contiene olio di ricino, che può causare gravi reazioni allergiche, e 1855,8 mg di benzile benzoato per fiala.

Androcur non deve essere somministrato nei seguenti casi:

• allergia al ciproterone acetato o a uno qualsiasi degli eccipienti;
• malattie epatiche in atto (fino a normalizzazione degli indici di funzionalità epatica);
• Sindrome di Dubin-Johnson o Sindrome di Rotor (condizioni rare che causano ittero);
• presenza o anamnesi di tumori epatici, ad eccezione delle metastasi da carcinoma prostatico;
• malattie debilitanti gravi, ad esclusione del carcinoma prostatico inoperabile;
• grave depressione cronica;
• pregressi o in corso processi tromboembolici (trombosi o embolia);
• gravi forme di diabete con vasculopatia;
• anemia drepanocitica;
• presenza o anamnesi di meningioma (tumore cerebrale solitamente benigno).

Prima di iniziare il trattamento è indispensabile informare il medico di tutte le condizioni di salute preesistenti. Di seguito le principali avvertenze.

Il medico eseguirà test di funzionalità epatica prima dell’inizio del trattamento, a intervalli regolari durante la terapia e ogni volta che compaiano sintomi riconducibili a un danno epatico. Manifestazioni di tossicità epatica diretta come ittero, epatite e insufficienza epatica sono state osservate nei pazienti trattati con Androcur. A dosaggi pari o superiori a 100 mg sono stati segnalati casi con esito fatale, in particolare in pazienti affetti da carcinoma prostatico avanzato. L’epatotossicità è dose-correlata e si manifesta in genere dopo diversi mesi dall’inizio della terapia. Se confermata, il trattamento deve essere sospeso, salvo che non sia riconducibile a un’altra causa (ad esempio metastasi).

Molto raramente sono stati osservati tumori epatici benigni e maligni in grado di provocare emorragie intraddominali potenzialmente fatali. In caso di dolori addominali insoliti e persistenti, informare immediatamente il medico.

L’uso di ciproterone acetato è associato allo sviluppo di meningioma (tumore cerebrale generalmente benigno). Il rischio aumenta con l’uso prolungato (anni) o con dosi elevate (25 mg o più al giorno). In caso di diagnosi di meningioma, il trattamento deve essere interrotto in modo definitivo. Rivolgersi immediatamente al medico in presenza dei seguenti sintomi: disturbi visivi (visione doppia o offuscata), perdita dell’udito o acufene, perdita dell’olfatto, cefalea ingravescente, perdita di memoria, convulsioni, debolezza agli arti.

Durante il trattamento con Androcur sono stati segnalati casi di anemia. Il medico eseguirà pertanto controlli periodici dell’emocromo durante la terapia.

Nei pazienti con diabete mellito il fabbisogno di insulina o di antidiabetici orali può modificarsi durante il trattamento con Androcur. È necessario un monitoraggio attento da parte del medico.

Il medico controllerà regolarmente la funzionalità corticosurrenale durante la terapia, poiché ad alti dosaggi Androcur può sopprimerne l’attività. Durante il trattamento con Androcur ad alti dosaggi può inoltre comparire una sensazione di mancanza di respiro, che in genere non richiede trattamento ma va comunque segnalata al medico.

Sono stati segnalati eventi tromboembolici (trombosi venosa profonda, embolia polmonare, infarto del miocardio, ictus) in pazienti trattati con Androcur, sebbene non sia stata accertata una relazione causale diretta. I pazienti con una storia di eventi trombotici o con tumori in stadio avanzato presentano un rischio maggiore.

La formulazione iniettabile (300 mg) deve essere somministrata esclusivamente per via intramuscolare profonda e molto lentamente, evitando assolutamente l’iniezione intravasale. Essendo una soluzione oleosa, una microembolia polmonare da olio può provocare tosse, dispnea e dolore toracico. Possono comparire anche reazioni vasovagali (malessere, sudorazione, capogiro, svenimento) durante o subito dopo l’iniezione; tali effetti sono reversibili e si gestiscono con misure di supporto.

Androcur può causare astenia (stanchezza), riduzione della vitalità e compromissione della capacità di concentrazione. I pazienti che guidano veicoli o utilizzano macchinari devono tenerne conto. Le formulazioni in compresse contengono lattosio monoidrato: i pazienti con intolleranza al lattosio devono consultare il medico prima di assumere il medicinale.

Informare sempre il medico o il farmacista di tutti i medicinali assunti, compresi quelli senza obbligo di ricetta, prima di iniziare la terapia con Androcur. Le interazioni principali da segnalare sono le seguenti:

• Inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, clotrimazolo, ritonavir): possono aumentare i livelli plasmatici di ciproterone acetato inibendone il metabolismo;
• Induttori del CYP3A4 (rifampicina per la tubercolosi, fenitoina per l’epilessia, Hypericum perforatum/erba di S. Giovanni): possono ridurre i livelli di ciproterone acetato;
• Inibitori di HMGCoA (statine) per il colesterolo alto: la somministrazione concomitante con Androcur ad alti dosaggi può aumentare il rischio di rabdomiolisi (rottura delle cellule muscolari) e miopatie;
• Medicinali per il diabete: il medico potrebbe dover modificare il dosaggio durante la terapia con Androcur;
• Alcol (solo per l’indicazione “deviazioni dell’istinto sessuale”): può ridurre l’efficacia terapeutica di Androcur 50 mg.

Seguire sempre scrupolosamente le indicazioni del medico o del farmacista. Le compresse vanno assunte con un po’ di liquido dopo i pasti.

Riduzione delle deviazioni dell’istinto sessuale: si inizia generalmente con 1 compressa da 50 mg due volte al giorno (100 mg/die). La dose può essere aumentata fino a 2 compresse tre volte al giorno (300 mg/die) per brevi periodi. Una volta ottenuto il risultato terapeutico soddisfacente, si cerca di mantenere l’effetto con il dosaggio minimo efficace (spesso ½ compressa due volte al giorno). Qualsiasi riduzione del dosaggio o sospensione della terapia deve avvenire gradualmente (riduzione di 1 o meglio ½ compressa ogni alcune settimane). La dose massima raccomandata è 300 mg/die.

Carcinoma prostatico inoperabile: 2 compresse da 50 mg due o tre volte al giorno (200–300 mg/die).

Riduzione del flare iniziale con GnRH agonisti: 2 compresse da 50 mg due volte al giorno (200 mg/die) per 5–7 giorni prima di iniziare il GnRH agonista, poi 2 compresse da 50 mg due volte al giorno per ulteriori 3–4 settimane in associazione al GnRH agonista.

Vampate di calore (con GnRH analoghi o dopo orchiectomia): da 1 a 3 compresse da 50 mg al giorno (50–150 mg), aumentando gradualmente fino a 2 compresse tre volte al giorno (300 mg) se necessario.

Carcinoma prostatico inoperabile: 1 compressa due o tre volte al giorno (200–300 mg/die).

Riduzione del flare iniziale con GnRH agonisti: 1 compressa due volte al giorno (200 mg/die) per 5–7 giorni, poi 1 compressa due volte al giorno per 3–4 settimane in associazione al GnRH agonista.

Vampate di calore: da ½ a 1½ compressa al giorno (50–150 mg), con aumento graduale fino a 1 compressa tre volte al giorno (300 mg) se necessario.

Carcinoma prostatico inoperabile: 1 fiala alla settimana in iniezione intramuscolare profonda, somministrata molto lentamente. Le iniezioni devono essere effettuate da personale sanitario qualificato, evitando assolutamente l’iniezione intravasale.

Bambini e adolescenti: uso non raccomandato al di sotto dei 18 anni; Androcur non deve inoltre essere somministrato prima del termine del periodo puberale per la possibile influenza negativa sulla crescita e sulla funzione endocrina.

Pazienti anziani: non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.

Compromissione epatica: uso controindicato fino alla normalizzazione degli indici di funzionalità epatica.

Compromissione renale: non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.

Overdose: non sono stati riportati né sono prevedibili effetti dannosi da dosi eccessive. In caso di assunzione accidentale di una dose eccessiva, rivolgersi immediatamente al medico o al pronto soccorso.

Interruzione del trattamento: non interrompere la terapia né ridurre la dose a seguito di miglioramento o scomparsa dei sintomi, senza indicazione medica.

Come tutti i medicinali può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Gli effetti più frequenti sono la riduzione della libido, la disfunzione erettile e l’inibizione reversibile della spermatogenesi. I più gravi sono la tossicità epatica e gli eventi tromboembolici.

• riduzione della libido e disfunzione erettile (reversibili alla sospensione del trattamento);
• inibizione reversibile della spermatogenesi (il recupero avviene gradualmente entro alcuni mesi dall’interruzione della terapia).

• aumento o riduzione del peso corporeo;
• stato depressivo e agitazione temporanea;
• sensazione di mancanza di respiro;
• tossicità epatica, inclusi ittero, epatite e insufficienza epatica;
• Ginecomastia (sviluppo della ghiandola mammaria maschile), a volte con sensibilità dei capezzoli, che regredisce di solito dopo la sospensione del trattamento;
• affaticamento, vampate di calore, sudorazione.

• Non comuni (fino a 1 su 100): rash cutaneo (eruzioni cutanee).
• Rari (fino a 1 su 1.000): reazioni di ipersensibilità; meningioma.
• Molto rari (fino a 1 su 10.000): tumori epatici benigni e maligni.

• anemia;
• eventi tromboembolici (nesso causale non stabilito);
• emorragia intraddominale;
• osteoporosi (da privazione androgenica a lungo termine);
• microembolia polmonare oleosa e reazioni vasovagali (solo per la formulazione iniettabile).

 

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, contattare immediatamente il medico. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche tramite il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Conservare fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione (la data si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato).

• Compresse (50 mg e 100 mg): non richiedono condizioni particolari di conservazione. Durata di conservazione: 5 anni.
• Soluzione iniettabile (300 mg): non richiede condizioni particolari di temperatura, ma deve essere conservata nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. Durata di conservazione: 5 anni.

Non gettare i medicinali nei rifiuti domestici né nell’acqua di scarico. Chiedere al farmacista come smaltire i medicinali non più utilizzati: contribuirà alla protezione dell’ambiente.

 

No, non è indicato nelle donne. Tutte le indicazioni terapeutiche approvate per questo medicinale riguardano esclusivamente i pazienti di sesso maschile.

Gli effetti indesiderati molto comuni sono la riduzione della libido, la disfunzione erettile e l’inibizione della spermatogenesi; questi sono reversibili alla sospensione del trattamento. Fra gli effetti comuni rientrano anche la ginecomastia, affaticamento, vampate di calore e possibili alterazioni della funzionalità epatica.

Sì. L’uso di ciproterone acetato, il principio attivo di Androcur, è associato a un aumentato rischio di meningioma (tumore cerebrale generalmente benigno). Il rischio è maggiore con dosaggi elevati (≥25 mg/die) e con l’uso prolungato nel tempo. Il medico deve essere informato immediatamente in caso di sintomi neurologici come cefalea ingravescente, disturbi visivi o convulsioni.

La combinazione di Androcur ad alti dosaggi con le statine (farmaci per il colesterolo alto) può aumentare il rischio di rabdomiolisi (rottura delle cellule muscolari) e miopatie. Informare sempre il medico se si sta assumendo una terapia con statine prima di iniziare il trattamento con Androcur.

La soluzione iniettabile da 300 mg deve essere somministrata esclusivamente per via intramuscolare profonda da personale sanitario qualificato, molto lentamente, e mai per via intravasale. La dose raccomandata è 1 fiala alla settimana. Trattandosi di una soluzione oleosa, l’iniezione deve avvenire con la massima attenzione per evitare complicazioni come la microembolia polmonare da olio.

No. L’uso di Androcur non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti maschi al di sotto dei 18 anni, per insufficienza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia. Il medicinale non deve essere somministrato prima del termine della pubertà, poiché potrebbe influenzare negativamente la crescita staturale e la funzione endocrina ancora in maturazione.