Carbocaina è un medicinale a base di mepivacaina cloridrato, un anestetico locale di tipo amidico utilizzato per l’anestesia loco-regionale in numerosi ambiti della medicina. Questo articolo è redatto sulla base del foglietto illustrativo ufficiale AIFA, aggiornato al 20/08/2024, per tutte le formulazioni disponibili in Italia.

Carbocaina è un medicinale a base di mepivacaina cloridrato, un anestetico locale di tipo amidico caratterizzato da rapida insorgenza dell’effetto e durata media dell’azione. È prodotto da Aspen Pharma Trading Limited ed è classificato in classe CN, soggetto a ricetta medica da rinnovare di volta in volta.

Carbocaina appartiene al gruppo terapeutico degli anestetici locali. Il suo meccanismo d’azione si basa sul blocco reversibile della conduzione nervosa, impedendo il passaggio degli ioni sodio attraverso la membrana cellulare della fibra nervosa. In questo modo sopprime temporaneamente la sensibilità dolorifica nella zona trattata senza interferire con la coscienza del paziente.

 

Carbocaina è indicata in tutti gli interventi che richiedono anestesia locale o loco-regionale nei seguenti ambiti:

• Chirurgia generale: piccola chirurgia, blocco peridurale e caudale, blocco paravertebrale;
• Ostetricia e ginecologia: blocco paracervicale (con le limitazioni indicate nel paragrafo dedicato);
• Urologia: procedure diagnostiche e interventistiche che richiedono anestesia locale;
• Oculistica: blocco retro-bulbare e altre tecniche di anestesia oculare;
• Dermatologia: asportazione di verruche, cisti, dermoidi e altre procedure cutanee;
• Otorinolaringoiatria: tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull’orecchio medio;
• Ortopedia: riduzione di fratture e lussazioni, trattamento della cervicale e di altre patologie muscolo-scheletriche;
• Medicina generale: casualgie, nevralgie, mal di testa di origine muscolo-tensiva e patologie algiche;
• Medicina sportiva: strappi muscolari, meniscopatie e altre lesioni da sport.

Carbocaina è disponibile in Italia in due formulazioni a diversa concentrazione, entrambe nella forma farmaceutica di soluzione iniettabile. Le confezioni attualmente in commercio sono le seguenti:

Ogni ml di soluzione contiene mepivacaina cloridrato 10 mg (corrispondente a una concentrazione dell’1%). Gli eccipienti sono: sodio cloruro (agente di tonicità) e acqua per preparazioni iniettabili. La confezione è composta da 5 fiale da 5 ml in vetro.

Questa formulazione all’1% è indicata prevalentemente per l’infiltrazione locale e per le tecniche di blocco nervoso in cui si richieda un’azione meno marcata sulle fibre motorie e una durata d’azione più breve rispetto alla soluzione al 2%.

Ogni ml di soluzione contiene mepivacaina cloridrato 20 mg (corrispondente a una concentrazione del 2%). Gli eccipienti sono: sodio cloruro (agente di tonicità), sodio idrossido (regolatore di pH), acido cloridrico (regolatore di pH) e acqua per preparazioni iniettabili. Le confezioni disponibili sono:

• 10 fiale da 5 ml in polietilene;
• 5 fiale da 10 ml in polietilene.

La soluzione al 2% è quella più comunemente impiegata per il blocco peridurale, caudale e per i blocchi nervosi periferici, garantendo una durata d’azione di 1,5-2 ore per via epidurale e fino a 5 ore nei blocchi nervosi periferici.

Carbocaina deve essere somministrata esclusivamente da un medico o da personale sanitario specializzato in tecniche di anestesia locale e loco-regionale, in ambienti attrezzati per fronteggiare eventuali emergenze. Le fiale non contengono eccipienti conservanti e devono essere utilizzate per una sola somministrazione: eventuali residui devono essere scartati.

La dose massima nell’adulto sano (non pretrattato con sedativi) in singola somministrazione, o in più somministrazioni ripetute in un tempo inferiore a 90 minuti, è di 7 mg/kg senza mai superare i 550 mg. La dose totale nelle 24 ore non deve mai superare i 1000 mg. In pediatria non superare i 5-6 mg/kg. Nei neonati, per il ridotto metabolismo epatico, Carbocaina non deve essere usata.

Le dosi raccomandate in base alla tecnica anestetica sono le seguenti:

• Blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg, ottenibili con 15-30 ml di soluzione all’1% o con 10-20 ml di soluzione al 2%;
• Blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione all’1% per il blocco del ganglio stellato e per i blocchi vegetativi, all’1-2% per il blocco paravertebrale dei nervi somatici;
• Blocco nervoso periferico (cervicale, brachiale, intercostale, paracervicale, pubendo e terminazioni nervose): fino a 400 mg con 5-20 ml di soluzione all’1% o al 2% in relazione all’area e all’entità del blocco;
• Infiltrazione: fino a 400 mg in relazione all’area dell’intervento, ottenibili con volumi variabili fino a 40 ml di soluzione allo 0,5-1%;
• Blocco paracervicale in ostetricia: fino a 200 mg entro un periodo di 90 minuti, con 10 ml di soluzione all’1% per ciascun lato.

Nei pazienti con compromissione epatica in stadio avanzato (grado C secondo la classificazione Child-Pugh), le dosi ripetute di Carbocaina devono essere ridotte del 50% e la dose totale di mepivacaina nelle 24 ore non deve superare i 750 mg. Nei pazienti con compromissione renale, non è necessaria una riduzione della dose per anestesia chirurgica fino a 24 ore. Negli anziani e nei pazienti con condizioni generali precarie, è opportuna una speciale attenzione nella definizione del dosaggio.

Carbocaina non deve essere somministrata nelle seguenti situazioni:

• Allergia accertata alla mepivacaina cloridrato, ad altri anestetici locali di tipo amidico o a qualsiasi eccipiente della formulazione;
• gravidanza accertata o presunta;
• pazienti con grave ipotensione arteriosa, shock o blocco cardiaco;
• anestesia endovenosa regionale (blocco di Bier);
• blocchi nervosi in prossimità di zone con infezione attiva in atto;
• neonati (per il ridotto metabolismo epatico).

Carbocaina è inoltre sconsigliata durante il travaglio e il parto, poiché il passaggio placentare di mepivacaina è relativamente elevato mentre il metabolismo neonatale è lento; ciò aumenta la potenziale tossicità a carico del feto e del neonato.

Prima di somministrare Carbocaina, il medico deve valutare attentamente le condizioni cliniche del paziente e adottare le necessarie precauzioni.

Come tutti gli anestetici locali, Carbocaina può causare reazioni tossiche sistemiche a carico del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare in seguito ad alte concentrazioni plasmatiche, che si verificano in caso di iniezione accidentale intravascolare, di eccessivo assorbimento nel sito di iniezione o di sovradosaggio. I sintomi iniziali di tossicità a carico del sistema nervoso centrale comprendono acufene, visione offuscata, tremori e agitazione, che possono precedere le convulsioni.

Particolare attenzione deve essere riservata alle seguenti categorie di pazienti:

• pazienti anziani o con condizioni generali precarie;
• pazienti con patologie epatiche in stadio avanzato o gravi alterazioni della funzionalità renale;
• pazienti con blocco parziale o completo della conduzione cardiaca;
• pazienti con epilessia o altra predisposizione alle convulsioni;
• pazienti con porfiria acuta: Carbocaina è probabilmente porfirinogenica e va prescritta solo quando non siano disponibili alternative più sicure;
• pazienti con miastenia gravis o altre patologie neuromuscolari.

L’anestesia epidurale può provocare ipotensione e bradicardia, che devono essere trattate prontamente con vasocostrittori endovenosi e adeguato riempimento vascolare. Carbocaina non deve essere iniettata nelle aree infiammate. L’infusione intra-articolare continua non è un’indicazione approvata per questo farmaco.

Gli anestetici locali, oltre all’effetto anestetico diretto, possono avere un effetto molto lieve sulla funzione mentale e sulla coordinazione, anche in assenza di evidente tossicità del sistema nervoso centrale, e possono temporaneamente influire in modo negativo sulla locomozione e sul grado di vigilanza. I pazienti devono essere avvertiti di non guidare veicoli o utilizzare macchinari nelle ore successive alla somministrazione.

Prima di somministrare Carbocaina, il medico deve essere informato di tutti i farmaci che il paziente sta assumendo, inclusi i medicinali senza obbligo di ricetta e i prodotti a base di erbe.

Le principali interazioni farmacologiche di Carbocaina riguardano:

• Altri anestetici locali di tipo amidico (ad es. lidocaina, bupivacaina): l’uso concomitante può aumentare gli effetti tossici sistemici, poiché tali effetti sono additivi;
• Antiaritmici di classe IB (ad es. mexiletina): strutturalmente correlati agli anestetici amidici, possono determinare un potenziamento degli effetti tossici sistemici; usare con cautela;
• Antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone): sebbene non siano disponibili studi specifici di interazione, è consigliata cautela in associazione a Carbocaina a causa del potenziale effetto additivo sulle aritmie cardiache;
• Farmaci IMAO (inibitori delle monoamino ossidasi): è richiesta assoluta cautela; l’associazione può determinare effetti cardiovascolari gravi;
• Antidepressivi triciclici: analogamente agli IMAO, è necessaria massima cautela per il rischio di interazioni cardiovascolari;
• Soluzioni alcaline (es. carbonati): la solubilità di mepivacaina a pH superiore a 6,5 è limitata; l’aggiunta di sostanze alcaline può far precipitare la soluzione.

Come tutti i medicinali, Carbocaina può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Il profilo delle reazioni avverse è sovrapponibile a quello degli altri anestetici locali di tipo amidico. Le reazioni avverse sono spesso difficilmente distinguibili dagli effetti fisiologici conseguenti al blocco di conduzione nervosa e dagli eventi correlati alla tecnica di iniezione.

La tossicità a carico del sistema nervoso centrale si manifesta in modo progressivo. I sintomi iniziali includono: parestesie periorali, intorpidimento della lingua, acufene, disturbi visivi, vertigini, capogiri e tremore muscolare. In caso di concentrazioni plasmatiche elevate possono comparire convulsioni, perdita di coscienza e depressione respiratoria.

A livello cardiovascolare, le reazioni indesiderate comprendono: ipotensione arteriosa, bradicardia, arresto cardiaco in casi estremi di sovradosaggio. L’anestesia epidurale può provocare ipotensione e riduzione della frequenza cardiaca. Si possono verificare reazioni allergiche sia all’anestetico che al vasocostrittore eventualmente associato.

Tra gli effetti locali e sistemici di più comune riscontro figurano:

• Nausea e vomito;
• Prurito e reazioni cutanee nel sito di iniezione;
• trauma della fibra nervosa da iniezione diretta (es. parestesie persistenti);
• ascesso epidurale come complicanza infettiva in caso di iniezione peridurale;
• condrolisi in caso di infusione intra-articolare continua non approvata (segnalata principalmente in Nord America, per lo più a carico dell’articolazione della spalla).

 

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, contattare immediatamente il medico. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche tramite il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Carbocaina è controindicata in caso di gravidanza accertata o presunta. La mepivacaina attraversa la barriera placentare e l’equilibrio tra la frazione legata e quella libera viene prontamente raggiunto. Poiché il passaggio placentare di mepivacaina è relativamente elevato e il metabolismo neonatale è lento, l’uso del farmaco comporta un rischio aumentato di tossicità per il feto e il neonato. Carbocaina non è consigliata durante il travaglio e il parto per le stesse ragioni.

Come altri anestetici locali, la mepivacaina può essere escreta nel latte materno. Tuttavia, alle dosi terapeutiche normalmente impiegate per l’anestesia locale, è improbabile che il bambino allattato al seno sia esposto a quantità clinicamente significative del farmaco. Il medico valuterà il rapporto rischio-beneficio in base alle circostanze cliniche.

Non sono disponibili dati clinici specifici sull’effetto di Carbocaina sulla fertilità umana. Gli studi preclinici disponibili non hanno evidenziato effetti rilevanti sulla fertilità maschile o femminile alle dosi terapeutiche.

Conservare Carbocaina a temperatura non superiore ai 25°C. Non congelare. Tenere il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Le soluzioni non contengono conservanti: le fiale devono essere utilizzate immediatamente dopo l’apertura. Eventuali residui di farmaco non utilizzato devono essere eliminati. La risterilizzazione di Carbocaina non è consigliata. La validità del prodotto a confezionamento integro è di 36 mesi. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

 

Sì. Carbocaina è il nome commerciale del medicinale il cui principio attivo è la mepivacaina cloridrato. Sul mercato italiano possono esistere anche preparazioni a base di mepivacaina con altri nomi commerciali (ad es. prodotti generici con denominazione “Mepivacaina + nome azienda”). Il principio attivo, il meccanismo d’azione e le indicazioni terapeutiche sono gli stessi; possono variare le concentrazioni disponibili e gli eccipienti.

La durata dell’effetto anestetico dipende dalla tecnica di somministrazione e dalla concentrazione utilizzata. La soluzione al 2% per via epidurale ha una durata d’azione di circa 1,5-2 ore, mentre con blocchi nervosi periferici l’effetto può protrarsi fino a 5 ore. La soluzione all’1% ha una durata d’azione più breve. L’emivita terminale della mepivacaina nell’adulto è di circa 1,9 ore; nel neonato è circa tre volte superiore, motivo per cui il farmaco non deve essere usato nei neonati.

La mepivacaina cloridrato è uno degli anestetici locali più utilizzati in ambito odontoiatrico; tuttavia, le cartucce carpule utilizzate dallo studio dentistico contengono mepivacaina in formulazioni specifiche per uso dentale (solitamente 30 mg/ml con o senza vasocostrittore) e sono farmaci distinti da Carbocaina. Il foglietto illustrativo di Carbocaina non include tra le indicazioni ufficiali l’uso odontoiatrico. Per l’anestesia dentale il dentista utilizzerà i prodotti specificamente registrati per tale indicazione.

Carbocaina è classificata in classe CN (non a carico del SSN), il che significa che il costo del medicinale è interamente a carico del paziente. Il prezzo di una confezione da 10 fiale 20 mg/ml è indicativamente di circa 96-97 euro, mentre la confezione da 5 fiale da 10 ml è disponibile a circa 73 euro. I prezzi possono variare in base alla farmacia e agli aggiornamenti del listino.

Il sovradosaggio da Carbocaina può manifestarsi con sintomi a carico del sistema nervoso centrale (agitazione, tremori, convulsioni, perdita di coscienza, depressione respiratoria) e del sistema cardiovascolare (ipotensione grave, aritmie, riduzione della frequenza cardiaca fino all’arresto). In caso di sospetto sovradosaggio è necessario interrompere immediatamente la somministrazione, chiamare il 118 e mantenere pervie le vie aeree del paziente. Il trattamento è sintomatico e di supporto; in caso di convulsioni può essere indicata la somministrazione di benzodiazepine o barbiturici per via endovenosa, sempre da parte di personale medico specializzato.