Esmeron è un medicinale a base di bromuro di rocuronio, appartenente alla classe dei miorilassanti non depolarizzanti. Viene utilizzato esclusivamente in ambito ospedaliero, somministrato per via endovenosa da personale anestesiologico specializzato, per facilitare l’intubazione endotracheale durante l’anestesia generale e per ottenere il rilassamento muscolare nel corso di interventi chirurgici. In questa guida trovi tutte le informazioni ufficiali tratte dal foglietto illustrativo approvato da AIFA.

 

 

Che cos’è Esmeron e a cosa serve

 

Esmeron contiene il principio attivo bromuro di rocuronio, che appartiene alla classe dei miorilassanti non depolarizzanti. Agisce bloccando in modo reversibile la trasmissione degli impulsi nervosi a livello della giunzione neuromuscolare, inducendo il rilassamento dei muscoli scheletrici, inclusi i muscoli respiratori.

Questo meccanismo d’azione rende Esmeron uno strumento fondamentale in sala operatoria: impedendo temporaneamente i movimenti muscolari involontari, consente all’anestesista di eseguire l’intubazione endotracheale in condizioni ottimali e di mantenere il paziente in uno stato di completo rilassamento durante l’intervento. La respirazione viene sostenuta artificialmente per tutta la durata dell’effetto del farmaco.

Il farmaco è prodotto da N.V. Organon (Paesi Bassi) e il titolare dell’Autorizzazione all’Immissione in Commercio in Italia è MSD Italia S.r.l.. È classificato come medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in strutture ad esso assimilabili.

 

 

Formulazioni disponibili di Esmeron

 

Esmeron è autorizzato in Italia in un’unica formulazione: la soluzione iniettabile per uso endovenoso alla concentrazione di 10 mg/mL. È disponibile in tre diverse confezioni per rispondere alle esigenze delle strutture ospedaliere.

 

 

Esmeron 10 mg/mL – Soluzione iniettabile per uso endovenoso

 

La soluzione iniettabile di Esmeron è una preparazione sterile, limpida, pronta per la somministrazione endovenosa. Viene impiegata sia in bolo singolo che in infusione continua, sempre sotto la diretta supervisione di un medico anestesista.

Caratteristiche delle confezioni disponibili:

• Confezione da 12 flaconcini da 5 mL – ciascun flaconcino contiene 50 mg di bromuro di rocuronio;
• Confezione da 10 flaconcini da 5 mL – ciascun flaconcino contiene 50 mg di bromuro di rocuronio;
• Confezione da 10 flaconcini da 10 mL – ciascun flaconcino contiene 100 mg di bromuro di rocuronio.

Eccipienti: sodio acetato, cloruro di sodio, acido acetico glaciale e acqua per preparazioni iniettabili. Il medicinale contiene 1,64 mg di sodio per 1 mL, quindi è considerato essenzialmente “senza sodio” per uso clinico. Non contiene conservanti.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate contemporaneamente sul territorio nazionale.

 

 

Indicazioni terapeutiche di Esmeron

 

Esmeron è indicato come coadiuvante in anestesia generale nelle seguenti situazioni cliniche:

• Intubazione endotracheale in pazienti adulti e pediatrici (da neonati a termine fino agli adolescenti, da 0 a meno di 18 anni): durante l’anestesia standard e durante l’induzione in sequenza rapida, quando è necessario ottenere rapidamente le condizioni per l’intubazione.
• Rilassamento muscolare durante interventi chirurgici di durata da breve a lunga, in adulti e bambini, per mantenere un adeguato blocco neuromuscolare nel corso dell’operazione.
• Intubazione endotracheale nelle Unità di Terapia Intensiva (UTI), limitatamente ai pazienti adulti, per facilitare la gestione delle vie aeree e la ventilazione meccanica.

Nelle pazienti sottoposte a taglio cesareo, Esmeron può essere impiegato come parte della tecnica di induzione in sequenza rapida, a condizione che non si prevedano difficoltà di intubazione.

 

 

Come si usa Esmeron

 

Esmeron viene somministrato esclusivamente per via endovenosa, in ambiente ospedaliero attrezzato, da un anestesista esperto. Il dosaggio viene stabilito individualmente per ogni paziente in base al tipo di anestesia, alla durata prevista dell’intervento, alle condizioni cliniche del paziente e agli altri medicinali somministrati in concomitanza.

 

 

Posologia negli adulti

 

Le dosi standard per gli adulti sono le seguenti:

• Intubazione in anestesia standard: 0,6 mg/kg di peso corporeo in bolo endovenoso. Nella maggior parte dei pazienti garantisce le condizioni per l’intubazione entro 60 secondi.
• Induzione in sequenza rapida: 1,0 mg/kg di peso corporeo, che consente le condizioni per l’intubazione entro 60 secondi in quasi tutti i pazienti. Con la dose di 0,6 mg/kg si attendono 90 secondi prima di intubare.
• Dose di mantenimento: 0,15 mg/kg di peso corporeo (ridotta a 0,075–0,1 mg/kg in caso di anestesia inalatoria prolungata), da somministrare quando il blocco neuromuscolare si riduce al 25% del valore basale.
• Infusione continua: velocità di 0,3–0,6 mg/kg/ora in anestesia endovenosa, ridotta a 0,3–0,4 mg/kg/ora in anestesia inalatoria.

Nei pazienti in sovrappeso o obesi, il dosaggio va calcolato sul peso corporeo ideale, non su quello effettivo, per evitare una durata d’azione eccessivamente prolungata.

 

 

Posologia nei bambini e nei neonati

 

Per neonati (0–27 giorni), lattanti (28 giorni–2 mesi), bambini piccoli (3–23 mesi), bambini (2–11 anni) e adolescenti (12–17 anni), la dose per l’intubazione e le dosi di mantenimento sono simili a quelle dell’adulto. Tuttavia, nei neonati e nei lattanti la durata d’azione della singola dose è più lunga rispetto ai bambini più grandi.

L’uso di Esmeron per l’induzione in sequenza rapida non è raccomandato nei pazienti pediatrici, data la limitata esperienza clinica disponibile in questa categoria di pazienti.

Esmeron non è indicato per facilitare la ventilazione meccanica in terapia intensiva nei pazienti pediatrici e geriatrici, per mancanza di dati sufficienti di sicurezza ed efficacia.

 

 

Controindicazioni e avvertenze di Esmeron

 

Non usare Esmeron in caso di ipersensibilità accertata al bromuro di rocuronio, agli ioni bromuro o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Prima della somministrazione, il medico deve essere informato se il paziente presenta una delle seguenti condizioni, poiché possono influenzare la risposta al farmaco e richiedere un aggiustamento della dose:

• Allergia pregressa a farmaci miorilassanti (rischio di reazioni anafilattiche crociate);
• Malattie renali, epatiche o delle vie biliari;
• Malattie cardiache o disturbi della circolazione sanguigna;
• Gonfiore da accumulo di liquidi (edemi);
• Storia di febbre improvvisa con rigidità muscolare in corso di anestesia (ipertermia maligna);
• Malattie neuromuscolari (es. miastenia grave, poliomielite, sindrome di Eaton-Lambert);
• Episodi di ipotermia durante precedenti anestesie;
• Obesità o sovrappeso significativo;
• Ustioni estese;
• Basso livello di calcio nel sangue (ipocalcemia);
• Basso livello di potassio nel sangue (ipopotassiemia);
• Elevato livello di magnesio nel sangue (ipermagnesemia);
• Basso livello di proteine nel sangue (ipoproteinemia) o disidratazione;
• Aumento degli acidi nel sangue (acidosi) o di biossido di carbonio (ipercapnia);
• Perdita eccessiva di peso (cachessia).

 

Guida e uso di macchinari: non guidare e non utilizzare macchinari potenzialmente pericolosi prima che siano trascorse almeno 24 ore dal completo recupero dell’attività muscolare.

 

Gravidanza: non esistono dati clinici sull’uso in gravidanza. Esmeron deve essere impiegato con cautela nelle donne in stato di gravidanza. Dopo la somministrazione di una dose singola, l’allattamento deve essere sospeso per le 6 ore successive.

 

 

Effetti collaterali di Esmeron

 

Come tutti i medicinali, Esmeron può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Gli effetti più comuni comprendono dolore o reazioni nel sito di iniezione e il prolungamento del blocco neuromuscolare oltre il periodo previsto.

 

 

Effetti non comuni o rari (fino a 1 su 100 / 1 su 1.000 persone)

 

• Tachicardia (aumento della frequenza cardiaca);
• Ipotensione (pressione sanguigna bassa);
• Reazioni allergiche nel sito di iniezione, dolore in sede di iniezione;
• Blocco neuromuscolare prolungato, risveglio ritardato dall’anestesia;
• Risposta terapeutica ridotta o aumentata rispetto alle attese.

 

 

Effetti molto rari (fino a 1 su 10.000 persone)

 

• Reazioni di ipersensibilità gravi: shock anafilattico, shock anafilattoide;
• Paralisi flaccida (perdita del tono muscolare);
• Collasso circolatorio, vampate di calore;
• Broncospasmo (difficoltà respiratoria per restringimento dei bronchi), problemi respiratori durante l’anestesia;
• Edema angioneurotico, prurito, orticaria, dermatite, eruzione eritematosa;
• Debolezza muscolare, miopatia steroidea (in pazienti trattati a lungo anche con corticosteroidi in UTI);
• Edema facciale.

 

 

Frequenza non nota

 

• Grave spasmo allergico delle arterie coronariche (sindrome di Kounis), che può determinare dolore toracico o infarto del miocardio;
• Pupille dilatate o fisse (midriasi).

Nei pazienti pediatrici, un’analisi di 11 studi clinici su 704 bambini trattati con bromuro di rocuronio ha evidenziato tachicardia come effetto indesiderato con frequenza pari all’1,4%.

Per segnalare eventuali effetti indesiderati è possibile contattare l’AIFA tramite il sito www.aifa.gov.it.

 

 

Esmeron: Interazioni con altri medicinali

 

Numerosi farmaci possono modificare l’intensità e la durata del blocco neuromuscolare indotto da Esmeron. È fondamentale che il medico anestesista conosca l’intera terapia del paziente prima di somministrare il medicinale.

 

 

Farmaci che aumentano l’effetto di Esmeron

 

• Anestetici per via inalatoria (alotano, etere, enflurano, metossiflurano, ciclopropano): potenziano il blocco neuromuscolare, soprattutto durante interventi di lunga durata;
• Suxametonio (miorilassante), se somministrato prima di Esmeron;
• Corticosteroidi in associazione a lungo termine (possono indurre miopatia o prolungare il blocco in UTI);
• Elevate dosi di anestetici endovenosi (tiopentale, chetamina, propofolo, fentanil, etomidato);
• Antibiotici: aminoglicosidi, lincosamidi, tetracicline, polipeptidi, acilaminopenicilline, elevate dosi di metronidazolo;
• Diuretici, tiamina, inibitori delle MAO (usati nella depressione), chinidina, chinina, protamina;
• Farmaci bloccanti adrenergici, calcioantagonisti, sali di magnesio, sali di litio;
• Anestetici locali (lidocaina endovenosa, bupivacaina epidurale).

 

 

Farmaci che riducono l’effetto di Esmeron

 

• Neostigmina, edrofonio, piridostigmina (anticolinesterasici antagonisti del blocco);
• Uso cronico pregresso di corticosteroidi, fenitoina o carbamazepina (farmaci per l’epilessia);
• Noradrenalina, azatioprina, teofillina (per l’asma), cloruro di calcio, cloruro di potassio;
• Inibitori della proteasi (gabexato, ulinastatina).

Sono stati segnalati casi di ricurarizzazione residua post-operatoria dopo somministrazione di chinidina, chinina, sali di magnesio e alcuni antibiotici. Il medico dovrà monitorare attentamente il paziente anche nella fase di risveglio.

 

 

Conservazione di Esmeron

 

Esmeron deve essere conservato fuori dalla vista e dalla portata dei bambini e non utilizzato dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

• Temperatura di conservazione: in frigorifero a 2°C – 8°C;
• Il medicinale può essere conservato fuori dal frigorifero a temperatura fino a 30°C per un massimo di 3 mesi. Questo periodo non può essere superato durante i 36 mesi di validità del prodotto;
• Una volta aperto il flaconcino, la soluzione è chimicamente stabile per 24 ore a temperatura ambiente;
• Poiché Esmeron non contiene conservanti, la soluzione non utilizzata deve essere scartata;
• Non utilizzare il medicinale in presenza di segni visibili di deterioramento.

Per lo smaltimento, non gettare alcun medicinale nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Consultare il farmacista per le modalità corrette di smaltimento.

 

 

 

 

FAQ su Esmeron

 

A cosa serve Esmeron?

Esmeron (bromuro di rocuronio) è un miorilassante utilizzato in anestesia generale per facilitare l’intubazione endotracheale e mantenere il rilassamento muscolare durante gli interventi chirurgici. Viene somministrato anche nelle Unità di Terapia Intensiva per agevolare la ventilazione meccanica negli adulti. È un farmaco esclusivamente ospedaliero.

 

Come funziona il bromuro di rocuronio?

Il bromuro di rocuronio agisce bloccando in modo reversibile i recettori neuromuscolari nella giunzione tra nervo e muscolo, impedendo temporaneamente la contrazione muscolare. Questo blocco riguarda anche i muscoli respiratori, per cui durante l’effetto del farmaco il paziente viene mantenuto in ventilazione artificiale. L’effetto è dose-dipendente e completamente reversibile.

 

Quanto dura l’effetto di Esmeron?

La durata d’azione dipende dalla dose somministrata, dal tipo di anestesia e dalle condizioni del paziente. Con la dose standard di intubazione (0,6 mg/kg), il blocco neuromuscolare ha una durata intermedia. Al termine dell’intervento, l’anestesista può attendere il recupero spontaneo oppure somministrare un farmaco antagonista (come sugammadex o neostigmina) per accelerare il ripristino della funzione muscolare e della respirazione autonoma.

 

Esmeron può essere usato nei bambini?

Sì, Esmeron è autorizzato per l’uso nei pazienti pediatrici: dai neonati a termine (0 giorni) fino agli adolescenti (17 anni). Le dosi sono simili a quelle degli adulti, ma nei neonati e nei lattanti la durata d’azione è più lunga. L’uso per l’induzione in sequenza rapida nei bambini non è raccomandato per la limitata esperienza clinica disponibile.

 

Esmeron si può usare in gravidanza?

Non esistono dati clinici sull’uso di bromuro di rocuronio in gravidanza. Esmeron deve essere utilizzato con cautela nelle donne gravide, solo quando il medico ritiene che il beneficio superi il rischio. Nelle pazienti sottoposte a taglio cesareo può essere impiegato per l’induzione in sequenza rapida a una dose di 0,6 mg/kg. Dopo la somministrazione, l’allattamento al seno deve essere sospeso per almeno 6 ore.

 

Cosa succede in caso di sovradosaggio?

Un sovradosaggio di Esmeron causa un prolungamento eccessivo del blocco neuromuscolare. In tal caso, il paziente viene mantenuto in ventilazione controllata e sedazione fino al recupero. Il medico potrà somministrare sugammadex per un’inversione rapida del blocco intenso, oppure inibitori dell’acetilcolinesterasi (neostigmina, edrofonio) ai primi segni di recupero spontaneo. Il trattamento avviene sempre sotto stretto monitoraggio clinico.

 

Esmeron è compatibile con le soluzioni per infusione?

Esmeron è compatibile con diverse soluzioni per infusione alla concentrazione di 0,5 mg/mL e 2,0 mg/mL: soluzione fisiologica NaCl 0,9%, destrosio al 5%, destrosio al 5% in soluzione fisiologica, acqua per preparazioni iniettabili, soluzione di Ringer lattato e Haemaccel. Le soluzioni miste devono essere usate entro 24 ore dalla preparazione. È invece documentata incompatibilità fisica con numerosi farmaci, tra cui amfotericina, diazepam, furosemide, tiopentale e insulina.

 

Serve la ricetta medica per Esmeron?

Sì. Esmeron è classificato come medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa (OSP), utilizzabile esclusivamente in ambiente ospedaliero o in struttura ad esso assimilabile. Non è acquistabile in farmacia né utilizzabile al di fuori di un contesto clinico specializzato con personale anestesiologico qualificato e attrezzature per la ventilazione artificiale.

 

Fonte dell’articolo:

Aifa – Agenzia Italiana del Farmaco