Il Raloxifene è un medicinale appartenente alla classe dei modulatori selettivi del recettore estrogenico (SERM), utilizzato per il trattamento e la prevenzione dell’osteoporosi nelle donne in post-menopausa. In Italia è disponibile in diverse specialità medicinali contenenti il principio attivo raloxifene cloridrato, tra cui Raloxifene Sandoz, Raloxifene Teva, Evista e Optruma. Tutte le informazioni di questo articolo sono tratte dal foglietto illustrativo ufficiale AIFA, aggiornato al 27/07/2016, per tutte le formulazioni disponibili in Italia.

Il Raloxifene contiene la sostanza attiva raloxifene cloridrato e appartiene a un gruppo di medicinali non ormonali chiamati Modulatori Selettivi del Recettore Estrogenico (SERM). Il farmaco è indicato per il trattamento e la prevenzione dell’osteoporosi nelle donne in post-menopausa.

Il Raloxifene riduce il rischio di fratture vertebrali in donne con osteoporosi postmenopausale, ma non è stata dimostrata una riduzione del rischio di frattura dell’anca o del femore.

Quando una donna raggiunge la menopausa, il livello degli estrogeni — gli ormoni sessuali femminili — diminuisce progressivamente. Il Raloxifene riproduce alcuni degli effetti positivi degli estrogeni dopo la menopausa, agendo selettivamente su tessuti specifici come l’osso, senza esercitare effetti stimolanti sull’utero e sulla mammella.

L’osteoporosi è una malattia che rende le ossa sottili e fragili, particolarmente comune nelle donne dopo la menopausa. Sebbene all’inizio possa non manifestare sintomi, l’osteoporosi rende più soggetti alla rottura delle ossa, specialmente della spina dorsale, delle anche e dei polsi, e potrebbe causare mal di schiena, riduzione dell’altezza e schiena curva.

In Italia il Raloxifene è disponibile in diverse specialità medicinali, tutte contenenti il principio attivo raloxifene cloridrato al dosaggio di 60 mg in compresse rivestite con film. Le principali specialità sono:

• Raloxifene Sandoz 60 mg compresse rivestite con film — commercializzato da Sandoz S.p.A. (medicinale equivalente);
• Raloxifene Teva 60 mg compresse rivestite con film — commercializzato da Teva Italia S.r.l. (medicinale equivalente);
• Evista 60 mg compresse rivestite con film — medicinale di riferimento commercializzato in Italia;
• Optruma 60 mg compresse rivestite con film — distribuito in Italia da A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r.l.

Le compresse di Raloxifene sono confezionate in blister e le scatole, a seconda della specialità medicinale, possono contenere 14, 28, 30, 84 o 90 compresse. È possibile che non tutte le confezioni siano effettivamente commercializzate sul territorio italiano.

Ogni compressa rivestita con film di Raloxifene contiene 60 mg di raloxifene cloridrato, equivalente a 56 mg di raloxifene base.

Gli eccipienti delle compresse di Raloxifene comprendono:

• Nucleo della compressa: sodio amido glicolato, acido citrico monoidrato, cellulosa microcristallina, fosfato di calcio bibasico, polossamero 407, magnesio stearato (la composizione esatta può variare leggermente tra le diverse specialità);
• Rivestimento della compressa: ipromellosa, lattosio monoidrato, biossido di titanio (E171) e macrogol/PEG 4000.

Il Raloxifene contiene lattosio: i pazienti con intolleranza al lattosio devono consultare il medico prima di assumere il medicinale.

Le compresse di Raloxifene si presentano bianche, di forma ellittica e rivestite con film.

Il Raloxifene non deve essere assunto nelle seguenti condizioni:

• se si è in trattamento o si è state trattate per la formazione di coaguli di sangue alle gambe (trombosi venosa profonda), ai polmoni (embolia polmonare) o agli occhi (trombosi venosa retinica);
• in caso di allergia (ipersensibilità) al raloxifene o a uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale;
• se è ancora possibile rimanere incinta, in quanto il Raloxifene potrebbe danneggiare il bambino non ancora nato;
• in caso di malattia del fegato, come cirrosi, insufficienza epatica lieve o ittero colestatico;
• in presenza di gravi problemi renali;
• in caso di sanguinamento vaginale inspiegabile (questa situazione deve essere valutata dal medico);
• in presenza di cancro uterino attivo, poiché non vi è sufficiente esperienza con l’uso del farmaco in queste pazienti.

Prima di assumere il Raloxifene è necessario consultare il medico o il farmacista nelle seguenti situazioni:

• in caso di immobilizzazione prolungata, ad esempio costrizione su una sedia a rotelle, ricovero ospedaliero o periodo a letto per recupero post-incidente o malattia inattesa, poiché queste condizioni aumentano il rischio di trombosi;
• se si è avuto un incidente cerebrovascolare come ictus, o se il medico ha indicato un alto rischio di averne uno;
• in caso di malattie del fegato;
• in presenza di cancro al seno, poiché l’esperienza in queste pazienti è limitata;
• se si sta assumendo una terapia estrogenica orale.

È improbabile che il Raloxifene causi sanguinamento vaginale e quindi non è previsto alcun tipo di sanguinamento vaginale durante l’assunzione del farmaco; in caso di comparsa, la situazione deve essere valutata dal medico. Il Raloxifene non tratta i sintomi post-menopausali, come le vampate di calore.

Il Raloxifene abbassa il livello di colesterolo totale e del colesterolo LDL (“cattivo”). In generale, non modifica il livello dei trigliceridi e del colesterolo HDL (“buono”). Tuttavia, se in passato si sono assunti estrogeni con conseguente aumento esagerato dei trigliceridi, è necessario consultare il medico prima di iniziare la terapia con Raloxifene.

È importante informare il medico o il farmacista se si sta assumendo, si è recentemente assunto o si potrebbe assumere qualsiasi altro medicinale, compresi quelli senza prescrizione medica.

• Farmaci digitalici per il cuore — il medico potrebbe dover variare la dose di questi medicinali;
• Anticoagulanti come warfarin — utilizzati per fluidificare il sangue, anche in questo caso può essere necessario adeguare il dosaggio;
• Colestiramina — utilizzata principalmente come ipolipemizzante, può ridurre l’efficacia del Raloxifene.

Il Raloxifene può essere assunto esclusivamente dalle donne in post-menopausa e non deve essere assunto da donne potenzialmente fertili o che potrebbero ancora avere un figlio, poiché potrebbe danneggiare il bambino non ancora nato.

Il Raloxifene non deve essere assunto durante l’allattamento al seno, in quanto potrebbe passare nel latte materno.

Il Raloxifene non ha effetti, o ha effetti trascurabili noti, sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Il Raloxifene deve essere assunto seguendo esattamente le istruzioni del medico. In caso di dubbi è opportuno consultare il medico o il farmacista.

La dose raccomandata è di una compressa al giorno. Non importa l’ora del giorno in cui viene assunta, ma prenderla sempre alla stessa ora aiuta a ricordarsene. Il Raloxifene può essere assunto con o senza cibo.

Le compresse di Raloxifene sono per uso orale. La compressa deve essere ingerita intera e, se desiderato, può essere accompagnata da un bicchiere d’acqua. Non rompere o frantumare la compressa prima di prenderla: la compressa rotta o frantumata può avere un cattivo sapore e c’è la possibilità di assumere una dose non corretta.

Sarà il medico a indicare per quanto tempo continuare la terapia con Raloxifene. In molti casi può essere consigliata anche l’assunzione di integratori di calcio e vitamina D a supporto della terapia.

In caso di assunzione di una dose superiore a quella prescritta, è necessario rivolgersi al medico o al farmacista. Il sovradosaggio di Raloxifene può causare crampi alle gambe e capogiri.

In caso di dimenticanza, è sufficiente assumere una compressa non appena ci si ricorda e poi proseguire come di consueto. Non assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

L’interruzione del trattamento deve sempre essere discussa preventivamente con il medico curante. È importante continuare ad assumere il Raloxifene per tutto il tempo prescritto: il farmaco è in grado di trattare o prevenire l’osteoporosi solo se la terapia viene mantenuta nel tempo.

Come tutti i medicinali, il Raloxifene può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. La maggior parte degli effetti indesiderati riscontrati con il raloxifene è risultata di entità lieve.

Gli effetti indesiderati molto comuni (possono interessare più di 1 paziente su 10) sono:

• vampate di calore (vasodilatazione);
• sindrome influenzale;
• sintomi gastrointestinali come malessere (nausea), vomito, dolore addominale e indigestione (dispepsia);
• aumento della pressione sanguigna.

Gli effetti indesiderati comuni (possono interessare fino a 1 paziente su 10) sono:

• mal di testa, inclusa l’emicrania;
• crampi alle gambe;
• gonfiore di mani, piedi e gambe (edema periferico);
• calcoli biliari;
• eruzione cutanea;
• lievi sintomi a carico della mammella come dolore, ingrossamento e tensione.

Gli effetti indesiderati non comuni (possono interessare fino a 1 paziente su 100) sono:

• aumento del rischio di coaguli di sangue nelle gambe (trombosi venosa profonda);
• aumento del rischio di coaguli di sangue nei polmoni (embolia polmonare);
• aumento del rischio di coaguli di sangue negli occhi (trombosi venosa retinica);
• arrossamento e dolore della pelle attorno alla vena (tromboflebite venosa superficiale);
• formazione di un coagulo di sangue in un’arteria, ad esempio ictus, compreso l’aumento del rischio di morte per ictus;
• riduzione delle piastrine nel sangue, con aumentato rischio di sanguinamento o comparsa di lividi.

In rari casi (possono interessare fino a 1 paziente su 1.000) i livelli ematici degli enzimi epatici possono aumentare durante il trattamento con Raloxifene.

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, contattare immediatamente il medico. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche tramite il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Il Raloxifene deve essere tenuto fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione: la data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato.

Conservare il blister nella scatola esterna per proteggerlo dalla luce e dall’umidità. Non congelare.

I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico o tra i rifiuti domestici. È opportuno chiedere al farmacista come eliminare i medicinali non più utilizzati: questo gesto contribuisce alla protezione dell’ambiente.

Il Raloxifene è indicato per il trattamento e la prevenzione dell’osteoporosi nelle donne in post-menopausa. Riduce significativamente il rischio di fratture vertebrali, ma non è stata dimostrata una riduzione del rischio di frattura dell’anca o del femore.

No, il Raloxifene è indicato esclusivamente per le donne in post-menopausa e non deve essere assunto dagli uomini. Il farmaco non è inoltre indicato per donne in età fertile, in gravidanza o durante l’allattamento.

No, il Raloxifene non tratta i sintomi tipici della post-menopausa come le vampate di calore. Anzi, le vampate di calore sono tra gli effetti indesiderati molto comuni del farmaco. Per il trattamento dei disturbi vasomotori della menopausa è necessario rivolgersi al medico per valutare opzioni terapeutiche specifiche.

La dose raccomandata di Raloxifene è una compressa al giorno e può essere assunta in qualsiasi momento della giornata, con o senza cibo. È consigliabile assumere il farmaco sempre alla stessa ora per facilitare l’aderenza alla terapia.

Sì, il Raloxifene è associato a un aumentato rischio di episodi tromboembolici venosi, simile a quello osservato con la terapia ormonale sostitutiva. Per questo motivo il farmaco è controindicato in pazienti con storia di trombosi venosa profonda, embolia polmonare o trombosi venosa retinica, e deve essere sospeso in caso di immobilizzazione prolungata.

L’osteoporosi richiede un trattamento a lungo termine. Il Raloxifene è in grado di prevenire o trattare l’osteoporosi solo se la terapia viene mantenuta nel tempo, secondo le indicazioni del medico curante. L’interruzione del trattamento deve sempre essere discussa preventivamente con il medico.

Sì, tutte queste specialità contengono lo stesso principio attivo (raloxifene cloridrato 60 mg) e hanno le stesse indicazioni terapeutiche. Evista è il medicinale di riferimento, mentre Raloxifene Sandoz e Raloxifene Teva sono medicinali equivalenti (generici). Optruma è un’altra specialità a base di raloxifene distribuita in Italia. Possono differire per alcuni eccipienti, ma l’efficacia e la sicurezza sono sovrapponibili.