Relpax è un medicinale appartenente alla classe dei triptani, agonisti selettivi dei recettori 5-HT1 della serotonina, utilizzato per il trattamento acuto degli attacchi di emicrania con o senza aura nei pazienti adulti. Il principio attivo è l’eletriptan (sotto forma di eletriptan bromidrato), disponibile in compresse rivestite con film da 20 mg e 40 mg. Le informazioni riportate in questo articolo sono tratte dal foglietto illustrativo ufficiale AIFA, aggiornato al 29/04/2021, per tutte le formulazioni disponibili in Italia.

Relpax è un medicinale antiemicranico che contiene come principio attivo l’eletriptan, una molecola appartenente alla famiglia dei triptani di seconda generazione. Si tratta di un agonista selettivo dei recettori vascolari 5-HT1B e dei recettori neuronali 5-HT1D della serotonina, una sostanza naturale presente nel cervello che favorisce il restringimento dei vasi sanguigni.

Il farmaco è indicato per il trattamento acuto della fase dolorosa degli attacchi emicranici con o senza aura nei pazienti adulti. Prima dell’attacco emicranico, il paziente può attraversare una fase chiamata “aura” che comporta disturbi visivi, torpore e disturbi del linguaggio. Relpax deve essere assunto solo durante la fase del mal di testa e non durante la fase dell’aura, poiché non è stato dimostrato che prevenga l’insorgenza dell’emicrania.

Relpax è disponibile sul mercato italiano in due dosaggi differenti, entrambi sotto forma di compresse rivestite con film di colore arancione e forma rotonda:

• Relpax 20 mg compresse rivestite con film, marcate “PFIZER” da un lato e “REP 20” sull’altro;
• Relpax 40 mg compresse rivestite con film, marcate “PFIZER” da un lato e “REP 40” sull’altro.

Le compresse di Relpax sono confezionate in blister PVC opaco Aclar/Al in confezioni da 2, 3, 4, 5, 6, 10, 18, 30 e 100 compresse, oppure in flaconi HDPE con chiusura a prova di bambino da 30 e 100 compresse. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate. Il titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio è Pfizer Established Medicine Italy S.r.l.

Relpax agisce tramite l’eletriptan, un agonista selettivo dei recettori serotoninergici 5-HT1B e 5-HT1D. Questi recettori si trovano principalmente a livello dei vasi sanguigni cerebrali e delle terminazioni nervose del sistema trigemino-vascolare, considerate protagoniste nella fisiopatologia dell’attacco emicranico.

Durante un attacco emicranico si verifica una dilatazione anomala dei vasi sanguigni cerebrali accompagnata da rilascio di neuropeptidi infiammatori. L’eletriptan contrasta efficacemente questi meccanismi: da un lato provoca vasocostrizione dei vasi cranici dilatati, dall’altro inibisce il rilascio dei mediatori infiammatori. L’effetto combinato porta alla risoluzione del dolore emicranico e dei sintomi associati, come nausea, fotofobia e fonofobia.

Relpax è indicato esclusivamente nei pazienti adulti per il trattamento acuto della fase cefalalgica degli attacchi emicranici, sia con aura che senza aura. Il farmaco rappresenta una terapia sintomatica e non preventiva, pertanto va assunto solo al manifestarsi dei sintomi dolorosi dell’emicrania.

Le compresse di Relpax devono essere assunte il più presto possibile dopo l’inizio dell’attacco emicranico, anche se risultano efficaci in qualunque momento della fase dolorosa. Non è indicato per altre forme di cefalea primaria o secondaria, né per la profilassi dell’emicrania. Il farmaco non deve essere somministrato a bambini, adolescenti sotto i 18 anni e anziani oltre i 65 anni.

Relpax presenta diverse controindicazioni che richiedono attenzione prima della somministrazione. Il farmaco non deve essere assunto nei seguenti casi:

• ipersensibilità all’eletriptan bromidrato o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• grave compromissione epatica o renale;
• ipertensione arteriosa da moderata a grave o lieve non trattata;
• coronaropatia documentata, inclusa la cardiopatia ischemica (angina pectoris, precedente infarto del miocardio o ischemia silente documentata);
• vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal) e sintomi oggettivi o soggettivi di cardiopatia ischemica;
• aritmie cardiache o insufficienza cardiaca significative;
• vasculopatia periferica (deficit circolatorio degli arti);
• precedente episodio di ictus o attacco ischemico transitorio (TIA), anche di lieve entità;
• assunzione di ergotamina o derivati dell’ergotamina (inclusa metisergide) nelle 24 ore precedenti o successive al trattamento;
• assunzione contemporanea di altri medicinali il cui nome termina per “triptan” (sumatriptan, rizatriptan, naratriptan, zolmitriptan, almotriptan e frovatriptan).

Prima di assumere Relpax è fondamentale informare il medico o il farmacista della propria storia clinica. Alcune categorie di pazienti richiedono particolare cautela, tra cui coloro che soffrono di diabete, i fumatori o coloro che seguono una terapia sostitutiva a base di nicotina, gli uomini oltre i 40 anni, le donne in menopausa, i soggetti con familiarità per malattie coronariche o con fattori di rischio cardiovascolare noti.

L’utilizzo ripetuto di Relpax o di altri medicinali per il trattamento dell’emicrania per diversi giorni o settimane può causare lo sviluppo di una cefalea cronica quotidiana (MOH – Medication Overuse Headache). Se si verifica questa condizione è fondamentale informare il medico, poiché potrebbe essere necessario sospendere il trattamento.

Le compresse contengono lattosio monoidrato: i pazienti con intolleranza al galattosio, deficit totale di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. È inoltre presente il colorante giallo tramonto lacca di alluminio (E110) che può causare reazioni allergiche.

Relpax può interagire con numerosi farmaci causando effetti indesiderati gravi o riducendo l’efficacia del trattamento. È essenziale informare sempre il medico di tutti i medicinali che si stanno assumendo, compresi quelli da banco e i prodotti a base di erbe.

L’assunzione di Relpax è vietata in concomitanza con ergotamina e suoi derivati (inclusa metisergide) nelle 24 ore precedenti o successive al trattamento. È inoltre vietato l’uso contemporaneo con altri triptani (sumatriptan, rizatriptan, naratriptan, zolmitriptan, almotriptan, frovatriptan) per il rischio cumulativo di vasospasmo.

Alcuni medicinali possono influenzare il metabolismo dell’eletriptan aumentandone la concentrazione plasmatica. Tra questi si annoverano:

• antimicotici come ketoconazolo e itraconazolo;
• antibiotici macrolidi come eritromicina, claritromicina e josamicina;
• antiretrovirali utilizzati nel trattamento di HIV/AIDS come ritonavir, indinavir e nelfinavir.

L’assunzione di Relpax insieme ad antidepressivi SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) o SNRI (inibitori della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) può aumentare il rischio di sindrome serotoninergica, una condizione potenzialmente grave caratterizzata da agitazione, allucinazioni, perdita di coordinazione, aumento della frequenza cardiaca e della temperatura corporea. L’erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) non deve essere assunta in concomitanza con Relpax.

Relpax deve essere assunto sempre seguendo esattamente le istruzioni del medico prescrittore. Il farmaco va assunto solo durante la fase del dolore emicranico, mai come prevenzione.

La dose iniziale abituale è una compressa da 40 mg, da ingerire intera con un bicchiere d’acqua. Relpax può essere assunto in qualunque momento dopo l’inizio dell’attacco emicranico, indipendentemente dai pasti, ma è preferibile assumerlo il prima possibile per massimizzarne l’efficacia.

Se la prima compressa non fa scomparire l’emicrania, non si deve assumere una seconda dose per lo stesso attacco. Se invece dopo la prima compressa il dolore scompare e poi ritorna, è possibile assumere una seconda dose rispettando un intervallo minimo di 2 ore dalla prima assunzione. La dose massima giornaliera non deve superare gli 80 mg (equivalenti a 2 compresse da 40 mg).

Se una compressa da 40 mg non risulta efficace, il medico può decidere di aumentare la dose a due compresse da 40 mg contemporaneamente per futuri episodi emicranici. Non deve essere assunta una seconda dose da 80 mg nell’arco delle 24 ore.

Le compresse di Relpax non sono raccomandate per i bambini e gli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, né per i pazienti anziani oltre i 65 anni. Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata si raccomanda una dose iniziale di 20 mg e una dose giornaliera complessiva non superiore a 40 mg. In caso di insufficienza epatica da lieve a moderata non è richiesto un aggiustamento del dosaggio.

Come tutti i medicinali, Relpax può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. La maggior parte degli effetti è lieve e transitoria, ma alcuni sintomi richiedono attenzione medica immediata.

È necessario contattare immediatamente il medico in caso di comparsa dei seguenti sintomi:

• affanno improvviso, difficoltà respiratorie, gonfiore a palpebre, viso o labbra, rash o prurito diffuso, possibili segni di reazione allergica;
• dolore al petto e senso di costrizione, anche intensi, che possono interessare la gola, possibili segni di ischemia cardiaca;
• segni di sindrome serotoninergica: agitazione, allucinazioni, perdita di coordinazione, aumento del battito cardiaco, aumento della temperatura corporea, variazioni repentine della pressione arteriosa e riflessi iperattivi.

Gli effetti indesiderati comuni (fino a 1 su 10 persone) includono:

• dolore o senso di costrizione al petto, palpitazioni, tachicardia;
• capogiri, vertigini, cefalea, sonnolenza, ridotta sensibilità al tatto e al dolore;
• mal di gola, senso di costrizione alla gola, secchezza della bocca;
• dolore addominale e di stomaco, indigestione, sensazione nauseabonda;
• rigidità muscolare, debolezza muscolare, dolore alla schiena e dolori muscolari;
• sensazione generale di debolezza, calore, brividi, naso che cola, sudorazione, formicolii, vampate e dolore diffuso.

Gli effetti indesiderati non comuni (fino a 1 su 100 persone) includono:

• respirazione difficoltosa, sbadigli frequenti;
• gonfiore a viso, mani o piedi, infiammazione della lingua, rash cutaneo, prurito;
• iperestesia, perdita della coordinazione, tremori, linguaggio confuso;
• depersonalizzazione, depressione, agitazione, confusione, euforia, insonnia, malessere generale;
• perdita di appetito (anoressia), alterazione del gusto, sete eccessiva;
• artrosi, dolori ossei e articolari;
• aumentata necessità di urinare, diarrea;
• alterazione della vista, dolore oculare, fotofobia, occhi secchi o lacrimanti;
• dolore alle orecchie, acufene (ronzio alle orecchie);
• riduzione della circolazione periferica.

Gli effetti indesiderati rari (fino a 1 su 1.000 persone) comprendono shock, asma, orticaria, edema della lingua, infezioni delle vie respiratorie, bradicardia, instabilità emotiva, artrite, contrazioni muscolari, stitichezza, infiammazione dell’esofago, eruttazione, periodi mestruali intensi o prolungati, congiuntivite e alterazioni della voce.

Altri effetti indesiderati segnalati includono svenimento, aumento della pressione arteriosa, infiammazione del colon, vomito, accidenti cerebrovascolari, insufficiente afflusso di sangue al cuore, attacco cardiaco e spasmi arteriosi. Il medico potrebbe prescrivere esami del sangue periodici per monitorare gli enzimi epatici.

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, contattare immediatamente il medico. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche tramite il sistema nazionale di farmacovigilanza.

In caso di assunzione accidentale di una quantità eccessiva di compresse di Relpax, è necessario contattare immediatamente il medico o recarsi al pronto soccorso più vicino. È importante portare con sé la confezione del medicinale per consentire al personale sanitario di valutare rapidamente la situazione.

Gli effetti indesiderati derivanti dal sovradosaggio di Relpax comprendono principalmente pressione arteriosa elevata e problemi cardiaci. Il monitoraggio cardiovascolare è essenziale in questi casi, con particolare attenzione a eventuali aritmie o alterazioni del ritmo cardiaco che possono richiedere trattamento specifico.

In caso di gravidanza in corso, sospetta o pianificata, e durante l’allattamento con latte materno, è necessario consultare il medico prima di assumere Relpax. Il medicinale dovrebbe essere utilizzato solo se strettamente necessario e sotto stretto controllo medico, valutando attentamente il rapporto rischio-beneficio per madre e bambino.

Per quanto riguarda l’allattamento, si raccomanda di evitare di allattare al seno nelle 24 ore successive all’assunzione di Relpax, poiché l’eletriptan può essere escreto nel latte materno. Durante questo periodo è opportuno scartare il latte per proteggere il lattante da possibili effetti del farmaco.

Relpax, così come l’emicrania stessa, può causare sonnolenza e capogiri. Questi effetti possono compromettere la capacità di svolgere attività che richiedono attenzione e prontezza di riflessi. Si raccomanda pertanto di evitare la guida di veicoli o l’utilizzo di macchinari pericolosi sia durante la crisi emicranica sia dopo l’assunzione del farmaco.

È consigliabile attendere che gli effetti del farmaco e dell’attacco emicranico siano completamente scomparsi prima di riprendere qualsiasi attività che richieda concentrazione. Ogni paziente dovrebbe valutare individualmente la propria reattività al medicinale prima di assumersi responsabilità alla guida.

Relpax deve essere tenuto fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. Il medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione quando è confezionato in blister PVC Aclar/Al. Per le confezioni in flaconi HDPE, è necessario conservare le compresse nel contenitore originale e, una volta aperto, mantenerlo ben chiuso e al riparo dall’umidità.

Non utilizzare Relpax dopo la data di scadenza riportata sulla confezione esterna. La data di scadenza si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato. I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici: è opportuno chiedere al farmacista le modalità corrette di smaltimento per proteggere l’ambiente.

Sì, Relpax è un medicinale soggetto a prescrizione medica (classe A, ricetta ripetibile RR). Il medico valuta attentamente la storia clinica e cardiovascolare del paziente prima di prescriverlo, escludendo tutte le controindicazioni. L’automedicazione con Relpax è sconsigliata per la presenza di importanti controindicazioni cardiovascolari.

Relpax inizia ad agire generalmente entro 30-60 minuti dall’assunzione, con il picco di efficacia raggiunto dopo 2 ore. Se entro 2 ore dalla prima dose il dolore emicranico non migliora, non deve essere assunta una seconda dose per lo stesso attacco: è invece opportuno consultare il medico per valutare approcci terapeutici alternativi.

No, Relpax non deve essere assunto in concomitanza con altri triptani (sumatriptan, rizatriptan, naratriptan, zolmitriptan, almotriptan, frovatriptan) né con ergotamina o suoi derivati. È necessario rispettare un intervallo di almeno 24 ore tra l’assunzione di Relpax e quella di ergotamina o altri triptani per evitare il rischio di vasocostrizione cumulativa.

Relpax non induce dipendenza fisica classica, ma l’uso eccessivo (più di 10 giorni al mese per periodi prolungati) può causare cefalea cronica da uso eccessivo di farmaci (MOH). Questa condizione, paradossalmente, peggiora l’emicrania e richiede la sospensione del farmaco sotto supervisione medica. È fondamentale rispettare i limiti posologici indicati dal medico.

Sì, Relpax può essere assunto indipendentemente dai pasti, sia prima che dopo cibi e bevande, con un bicchiere d’acqua. L’assunzione a stomaco vuoto può anche favorire un assorbimento più rapido del principio attivo. La compressa deve essere ingerita intera senza masticarla o frantumarla.

La differenza tra le due formulazioni è il quantitativo di eletriptan: 20 mg nella formulazione a dose ridotta e 40 mg in quella standard. La dose iniziale raccomandata per gli adulti è una compressa da 40 mg. La formulazione da 20 mg è indicata principalmente per pazienti con compromissione renale lieve o moderata, nei quali la dose giornaliera massima non deve superare i 40 mg.

Se una compressa da 40 mg di Relpax non risolve l’attacco emicranico, non si deve assumere una seconda dose per lo stesso attacco. È importante informare il medico: potrebbe decidere di aumentare la dose a due compresse da 40 mg contemporaneamente (80 mg) per futuri episodi, oppure valutare terapie alternative. Studi clinici indicano che chi non risponde a un attacco può rispondere efficacemente agli attacchi successivi.