Rupafin è un medicinale antistaminico di seconda generazione a base di rupatadina, indicato per il trattamento sintomatico della rinite allergica e dell’orticaria cronica idiopatica. Disponibile in Italia in due formulazioni (compresse da 10 mg per adulti e adolescenti e soluzione orale 1 mg/ml per bambini), agisce bloccando i recettori dell’istamina H1 e i recettori del fattore attivante le piastrine (PAF). Le informazioni qui riportate sono tratte del foglietto illustrativo ufficiale AIFA, aggiornato al 21/04/2023, per tutte le formulazioni disponibili in Italia.

Rupafin è un medicinale antistaminico il cui principio attivo è la rupatadina (sotto forma di fumarato). Appartiene alla categoria degli antistaminici di seconda generazione anti-H1 e si distingue per la sua duplice azione: blocca il recettore periferico H1 dell’istamina e, contemporaneamente, inibisce i recettori del fattore attivante le piastrine (PAF), responsabili di broncocostrizione e aumento della permeabilità dei vasi.

Rupafin è indicato per alleviare i sintomi di due condizioni allergiche principali:

• Rinite allergica, caratterizzata da starnuti, naso che cola, congestione nasale, prurito agli occhi e al naso;
• Orticaria cronica idiopatica, un’eruzione cutanea allergica che si manifesta con prurito intenso e pomfi (zone di rossore e gonfiore localizzato della pelle).

A differenza degli antistaminici di prima generazione, Rupafin presenta un profilo di tollerabilità migliore, con minore incidenza di sonnolenza e compromissione delle funzioni cognitive alle dosi terapeutiche raccomandate.

In Italia, Rupafin è autorizzato AIFA in due formulazioni pensate per fasce d’età diverse:

Formulazione destinata ad adulti e adolescenti di età pari o superiore ai 12 anni. Le compresse si presentano rotonde, di colore salmone chiaro, e sono confezionate in blister contenenti 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 e 100 compresse (non tutte le confezioni sono commercializzate).

Gli eccipienti sono: amido di mais pregelatinizzato, cellulosa microcristallina, ossido di ferro rosso (E-172), ossido di ferro giallo (E-172), lattosio monoidrato e magnesio stearato. Per la presenza di lattosio, i pazienti con intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio/galattosio devono consultare il medico prima dell’assunzione.

Formulazione pediatrica indicata per bambini di età compresa tra 2 e 11 anni. Si presenta come una soluzione orale color giallo chiaro, confezionata in flacone di plastica color ambra da 120 ml, dotato di tappo perforato con chiusura a prova di bambino. La confezione include una siringa per uso orale da 5 ml, graduata a intervalli di 0,25 ml.

Gli eccipienti sono: propilene glicole (E-1520), acido citrico anidro, disodio fosfato anidro, saccarina sodica, saccarosio, metil paraidrossibenzoato (E-218), giallo chinolina (E-104), aroma di banana, acqua depurata. La presenza di saccarosio (potenzialmente dannoso per i denti), metil paraidrossibenzoato (possibili reazioni allergiche anche ritardate) e propilene glicole (200 mg per ml) richiede particolare attenzione nei bambini sotto i 5 anni.

Rupafin non deve essere assunto dai pazienti che presentano ipersensibilità nota alla rupatadina o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo “Cosa contiene Rupafin”.

Prima di iniziare il trattamento, è necessario consultare il medico in presenza delle seguenti condizioni:

• insufficienza renale o epatica — attualmente l’uso di Rupafin non è raccomandato nei pazienti con funzione renale o epatica compromessa;
• bassi livelli di potassio nel sangue (ipopotassiemia non corretta);
• prolungamento noto dell’intervallo QTc sull’ECG o altre forme di cardiopatia con pattern anomalo del battito cardiaco;
• condizioni proaritmiche in corso, come bradicardia clinicamente significativa o ischemia miocardica acuta;
• età superiore a 65 anni (impiego con cautela negli anziani).

Le compresse da 10 mg non sono indicate per i bambini al di sotto dei 12 anni di età. Per i bambini di età compresa tra 2 e 11 anni è necessario utilizzare la soluzione orale 1 mg/ml. La somministrazione di Rupafin nei bambini sotto i 2 anni di età o con peso inferiore ai 10 kg è controindicata per mancanza di dati di sicurezza. Per i bambini sotto i 5 anni, è opportuno consultare il medico prima della somministrazione, specialmente se il bambino assume altri medicinali contenenti propilene glicole o alcol.

Al dosaggio raccomandato, Rupafin non dovrebbe influenzare la capacità di guidare veicoli o usare macchinari. Tuttavia, all’inizio del trattamento è consigliabile valutare la propria risposta individuale al farmaco prima di mettersi alla guida o utilizzare attrezzature potenzialmente pericolose.

È importante informare il medico o il farmacista di qualsiasi altro medicinale assunto, assunto di recente o che si intende assumere. Rupafin presenta diverse interazioni clinicamente rilevanti:

La co-somministrazione con potenti inibitori del CYP3A4 deve essere evitata, in quanto aumenta significativamente i livelli plasmatici di rupatadina. Tra questi:

• ketoconazolo — farmaco per le infezioni fungine;
• itraconazolo, voriconazolo, posaconazolo — altri antifungini azolici;
• eritromicina e claritromicina — antibiotici macrolidi;
• inibitori della proteasi dell’HIV;
• nefazodone — antidepressivo.

Richiedono precauzione e consulto medico preventivo:

• medicinali ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale;
• statine (farmaci per il colesterolo alto), in particolare simvastatina e lovastatina;
• midazolam, utilizzato per la sedazione di breve durata;
• inibitori moderati del CYP3A4 (fluconazolo, diltiazem);
• substrati del CYP3A4 con finestra terapeutica stretta (ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus, cisapride).

Il pompelmo e il suo succo non devono essere consumati insieme a Rupafin: contengono composti che inibiscono il CYP3A4 e possono aumentare l’esposizione sistemica alla rupatadina fino a 3,5 volte. Alla dose raccomandata di 10 mg, Rupafin non aumenta in modo significativo la sonnolenza indotta dall’alcol, ma è comunque sconsigliato associare le due sostanze all’inizio della terapia.

Se si è in gravidanza, si sospetta di esserlo o si sta pianificando una gravidanza, è essenziale chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere Rupafin. La stessa raccomandazione vale durante l’allattamento al seno, poiché non sono disponibili dati sufficienti sulla sicurezza dell’uso della rupatadina in queste condizioni.

In caso di soluzione orale, la presenza di propilene glicole richiede particolare attenzione: il medico potrà disporre ulteriori controlli durante la terapia nelle donne in gravidanza o allattamento, così come nei pazienti con malattie al fegato o ai reni.

Seguire sempre esattamente le istruzioni del medico. La posologia varia in base alla formulazione e all’età del paziente.

Per adulti e adolescenti (≥12 anni): una compressa da 10 mg una volta al giorno, a stomaco pieno o vuoto. La compressa va ingerita intera con una quantità sufficiente di liquido (ad esempio un bicchiere d’acqua). Sarà il medico a stabilire la durata del trattamento.

Per bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la dose varia in base al peso corporeo:

• bambini con peso pari o superiore a 25 kg: 5 ml (5 mg di rupatadina) di soluzione orale una volta al giorno, con o senza cibo;
• bambini con peso compreso tra 10 kg e 25 kg: 2,5 ml (2,5 mg di rupatadina) di soluzione orale una volta al giorno, con o senza cibo.

Per somministrare correttamente la soluzione orale:

• Aprire il flacone premendo il tappo e ruotando in senso antiorario.
• Inserire la siringa nel tappo perforato e capovolgere il flacone.
• Riempire la siringa con la dose prescritta.
• Somministrare direttamente dalla siringa dosatrice al bambino.
• Lavare la siringa dopo l’uso.

In caso di assunzione accidentale di una dose eccessiva, rivolgersi immediatamente al medico o al farmacista. Se si dimentica una dose, assumerla appena possibile e proseguire con la posologia abituale; non assumere mai una dose doppia per compensare quella dimenticata.

Come tutti i medicinali, Rupafin può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. La frequenza degli effetti varia tra formulazione compresse e soluzione orale.

Possono interessare fino a 1 persona su 10:

• sonnolenza;
• mal di testa (cefalea);
• capogiri;
• bocca secca;
• sensazione di debolezza e spossatezza (stanchezza fisica).

Possono interessare fino a 1 persona su 100:

• aumento dell’appetito, sete, aumento di peso;
• irritabilità, disturbi dell’attenzione;
• epistassi (sanguinamento nasale), secchezza nasale, faringite, tosse, gola secca, rinite;
• nausea, dolore addominale, diarrea, indigestione, vomito, stitichezza;
• eruzione cutanea;
• mal di schiena, dolore alle articolazioni, dolori muscolari;
• senso generale di disagio, febbre;
• alterazione dei test di funzionalità epatica.

Nella formulazione pediatrica soluzione orale, tra gli effetti non comuni sono stati segnalati anche influenza, rinofaringite, infezioni delle vie respiratorie superiori, eosinofilia, neutropenia, eczema e sudorazioni notturne.

Possono interessare fino a 1 persona su 1000:

• palpitazioni, tachicardia (aumento del battito cardiaco);
• reazioni allergiche (prurito, pomfi e gonfiore del viso, delle labbra, della lingua o della bocca).

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, contattare immediatamente il medico. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche tramite il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Conservare Rupafin fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla scatola e sul blister o flacone; la data si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato.

Per le compresse da 10 mg, conservare il blister nell’imballaggio esterno per proteggere il medicinale dalla luce. La soluzione orale non richiede condizioni particolari di conservazione; dopo la prima apertura, la validità coincide con la data di scadenza indicata sulla confezione.

Non gettare alcun medicinale nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici: chiedere al farmacista come eliminare i medicinali non più utilizzati per contribuire alla protezione dell’ambiente.

Rupafin è un antistaminico di seconda generazione utilizzato per alleviare i sintomi della rinite allergica (starnuti, naso che cola, prurito nasale e oculare, congestione) e dell’orticaria cronica idiopatica (prurito e pomfi). Il principio attivo rupatadina blocca i recettori H1 dell’istamina e i recettori del fattore attivante le piastrine (PAF).

Per adulti e adolescenti di età pari o superiore ai 12 anni, la dose raccomandata è di una compressa da 10 mg una volta al giorno, a stomaco pieno o vuoto, ingerita intera con una quantità sufficiente di liquido.

Le compresse da 10 mg non sono indicate sotto i 12 anni. Per i bambini tra 2 e 11 anni si utilizza la soluzione orale 1 mg/ml: 5 ml al giorno per i bambini di peso pari o superiore a 25 kg, 2,5 ml al giorno per quelli tra 10 e 25 kg. L’uso è controindicato nei bambini sotto i 2 anni o con peso inferiore a 10 kg.

La sonnolenza è uno degli effetti indesiderati comuni di Rupafin e può interessare fino a 1 persona su 10. Alle dosi raccomandate, però, l’impatto è generalmente modesto; è comunque consigliabile valutare la propria risposta individuale prima di guidare o utilizzare macchinari, specialmente all’inizio del trattamento.

No, il succo di pompelmo non deve essere consumato insieme a Rupafin. Contiene composti inibitori del CYP3A4 che possono aumentare fino a 3,5 volte l’esposizione sistemica alla rupatadina, con conseguente maggiore rischio di effetti indesiderati.

Rupafin è un farmaco di classe A soggetto a prescrizione medica (ricetta RR ripetibile). Secondo la nota 89 AIFA, può essere erogato gratuitamente al cittadino in presenza delle condizioni previste. Il prezzo di una confezione da 30 compresse è di circa 10 euro, mentre il flacone da 120 ml di soluzione orale ha un costo orientativo di circa 8-9 euro.

Rupafin è controindicato nei pazienti con ipersensibilità alla rupatadina o agli eccipienti. Non è raccomandato in caso di insufficienza renale o epatica, in presenza di prolungamento dell’intervallo QTc, di bassi livelli di potassio (ipopotassiemia) o di condizioni proaritmiche come bradicardia significativa. Richiede cautela negli anziani oltre i 65 anni e in gravidanza/allattamento.