Il Seloken è un medicinale a base di metoprololo tartrato, un beta-bloccante cardioselettivo appartenente alla classe dei beta₁-bloccanti relativamente selettivi. Commercializzato in Italia da Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A. con concessione di vendita affidata a Innova Pharma S.p.A., Seloken agisce rallentando la frequenza cardiaca e riducendo la forza di contrazione del cuore, risultando indicato nel trattamento di numerose patologie cardiovascolari e nell’ipertiroidismo. Questo articolo riassume in modo completo le informazioni del foglietto illustrativo ufficiale AIFA, aggiornato al 05/11/2024, per tutte le formulazioni disponibili in Italia.

Seloken contiene come principio attivo il metoprololo tartrato, una molecola appartenente al gruppo dei beta-bloccanti selettivi. Questi medicinali agiscono sui recettori beta-1 adrenergici del cuore, rallentando il battito cardiaco e riducendo la forza con cui il muscolo cardiaco si contrae. Il risultato è una diminuzione del lavoro richiesto al cuore e un abbassamento della pressione arteriosa.

Seloken è indicato negli adulti per il trattamento di diverse patologie cardiovascolari e di un disturbo endocrino:

• trattamento della pressione arteriosa elevata (ipertensione arteriosa);
• trattamento e prevenzione degli attacchi di angina pectoris, una malattia del cuore che si manifesta con dolore al petto;
• trattamento del battito irregolare del cuore (aritmie cardiache, ad eccezione delle bradiaritmie);
• trattamento dell’attacco cardiaco (infarto del miocardio acuto);
• trattamento dell’ipertiroidismo, sindrome causata da un’eccessiva produzione di ormoni tiroidei.

Non tutte le indicazioni sono approvate per tutte le formulazioni: la compressa a rilascio prolungato da 200 mg è indicata solo per ipertensione arteriosa e angina pectoris, mentre la soluzione iniettabile endovenosa è riservata al trattamento delle aritmie cardiache e dell’infarto miocardico acuto.

Seloken è disponibile in Italia in tre diverse formulazioni farmaceutiche, tutte autorizzate dall’Agenzia Italiana del Farmaco e commercializzate dalla stessa azienda titolare.

Compresse da bianche a biancastre, di forma circolare, con linea di incisione e incisione “A/mE” su un lato. Ogni compressa contiene 100 mg di metoprololo tartrato come principio attivo e 35 mg di lattosio come eccipiente. La compressa può essere divisa in parti uguali rompendola lungo la linea di incisione. La confezione contiene 50 compresse. Gli altri eccipienti sono carbossimetilamido sodico A, silice colloidale anidra, povidone, magnesio stearato e cellulosa microcristallina. Questa formulazione è indicata per tutte le patologie per cui Seloken è autorizzato.

Compresse a rilascio prolungato da bianche a biancastre, di forma ovale, con linea di incisione su entrambi i lati e incisione “A/mD” su un lato. Ogni compressa a rilascio prolungato contiene 200 mg di metoprololo tartrato. La linea di incisione serve esclusivamente ad agevolare la rottura per facilitare l’ingestione e non per dividere la compressa in dosi uguali. La confezione contiene 28 compresse. Tra gli eccipienti figurano alluminosilicato di sodio, paraffina solida, etilcellulosa, magnesio stearato, titanio diossido (E171), ipromellosa e macrogol 6000. Questa formulazione è indicata esclusivamente per ipertensione arteriosa e angina pectoris.

Soluzione iniettabile da somministrare esclusivamente in vena, in ambiente ospedaliero. Ogni fiala da 5 ml contiene 5 mg di metoprololo tartrato (concentrazione 1 mg/ml). La confezione contiene 5 fiale da 5 ml. Questa formulazione è riservata al trattamento delle aritmie cardiache (escluse le bradiaritmie) e dell’infarto miocardico acuto in fase precoce, e viene utilizzata in contesto clinico specialistico sotto stretto monitoraggio medico.

Il metoprololo tartrato, principio attivo di Seloken, appartiene al gruppo dei beta-bloccanti beta₁-selettivi, il che significa che agisce prevalentemente sui recettori beta-adrenergici di tipo 1 localizzati nel cuore, con minore impatto sui recettori beta-2 presenti in bronchi e vasi periferici. Questa selettività rende il farmaco generalmente meglio tollerato rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, soprattutto in soggetti con lieve compromissione respiratoria.

Bloccando i recettori beta-1 cardiaci, il metoprololo riduce la frequenza cardiaca (effetto cronotropo negativo), la contrattilità del miocardio (effetto inotropo negativo) e la velocità di conduzione dell’impulso elettrico nel nodo atrioventricolare. Il risultato è una riduzione del consumo di ossigeno del muscolo cardiaco e una diminuzione della pressione arteriosa, effetti che lo rendono efficace in numerose condizioni cardiovascolari. Nei pazienti diabetici, il rischio di mascheramento dei sintomi dell’ipoglicemia è inferiore rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, sebbene non sia nullo.

La posologia di Seloken deve essere stabilita esclusivamente dal medico in base alla patologia trattata, alle condizioni cliniche del paziente e alla formulazione prescritta. È fondamentale assumere le compresse a stomaco vuoto, senza masticarle né frantumarle (in particolare quelle a rilascio prolungato), con un po’ d’acqua.

• Ipertensione arteriosa: 1-2 compresse al giorno, in un’unica somministrazione al mattino oppure divise tra mattino e sera.
• Angina pectoris: 1-3 compresse al giorno suddivise in 2-3 somministrazioni.
• Infarto miocardico acuto: 2 compresse al giorno suddivise in 2 somministrazioni.
• Aritmie cardiache (escluse bradiaritmie): 1-2 compresse al giorno suddivise in 2-3 somministrazioni.
• Ipertiroidismo: 1 compressa e mezza-2 compresse al giorno suddivise in 3-4 somministrazioni.

Per ipertensione arteriosa e angina pectoris, la dose raccomandata è di 100-200 mg al giorno in un’unica somministrazione mattutina. Le compresse a rilascio prolungato, intere o divise a metà lungo la linea di incisione, vanno assunte a stomaco vuoto con un po’ d’acqua, senza masticarle né frantumarle per preservare il profilo di rilascio modificato del principio attivo.

La somministrazione endovenosa è riservata all’ambiente ospedaliero. Nell’infarto miocardico acuto si iniettano 5 mg in bolo lento, ripetibili a intervalli di 2 minuti fino a un totale di 15 mg; dopo un quarto d’ora dall’ultima iniezione si passa alla terapia orale iniziando con 50 mg quattro volte al giorno per 48 ore, per poi proseguire con 100 mg due volte al giorno come terapia di mantenimento. Per le aritmie cardiache si inietta lentamente fino a 5 mg (1-2 mg al minuto), ripetibili a intervalli di 5 minuti fino all’effetto desiderato.

Nei pazienti anziani Seloken deve essere somministrato con particolare cautela per la maggiore probabilità di effetti indesiderati: il medico controllerà regolarmente pressione arteriosa e frequenza del battito cardiaco. In caso di gravi disturbi al fegato (cirrosi epatica) il medico può prescrivere una dose inferiore. Seloken non deve essere somministrato a bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché l’esperienza d’uso in questa fascia d’età è limitata. Nei pazienti con insufficienza renale non è generalmente necessario un aggiustamento posologico.

Seloken non deve essere assunto nelle seguenti situazioni:

• ipersensibilità nota al metoprololo tartrato, ad altri beta-bloccanti o a qualsiasi eccipiente del medicinale;
• difetti della conduzione cardiaca (blocco atrioventricolare di II o III grado);
• insufficienza cardiaca scompensata instabile (edema polmonare, ipoperfusione o ipotensione);
• terapia concomitante con agonisti dei beta-recettori;
• bradicardia sinusale clinicamente rilevante;
• gravi disturbi circolatori agli arti con forme gravi del fenomeno di Raynaud;
• sindrome del nodo del seno, salvo impianto di pacemaker permanente;
• shock cardiogeno;
• insufficienza renale grave;
• forme gravi di asma e broncopneumopatia cronica ostruttiva severa;
• pressione del sangue bassa (ipotensione);
• acidosi metabolica diagnosticata;
• feocromocitoma non in corso di trattamento;
• sospetto di infarto cardiaco in atto (per le formulazioni orali);
• età inferiore ai 18 anni;
• somministrazione in combinazione a terapia endovenosa con verapamil o diltiazem.

Prima di iniziare il trattamento con Seloken è necessario informare il medico in presenza di una delle seguenti condizioni cliniche:

• problemi alle vie respiratorie o broncopneumopatia cronica;
• angina di Prinzmetal (variante dell’angina pectoris);
• diabete, in particolare diabete labile o insulino-dipendente;
• insufficienza cardiaca;
• disturbi moderati della conduzione atrioventricolare;
• problemi alla circolazione del sangue (malattia di Raynaud o altri disturbi circolatori periferici);
• intervento chirurgico programmato per cause non cardiologiche;
• feocromocitoma in corso di trattamento;
• assunzione di calcio-antagonisti (in particolare verapamil), soprattutto per via endovenosa;
• tireotossicosi, i cui sintomi possono essere mascherati da Seloken;
• gravi problemi epatici (cirrosi);
• eruzioni cutanee pregresse o presenti, inclusa la psoriasi;
• secchezza oculare.

La terapia con Seloken non deve mai essere interrotta improvvisamente, poiché una sospensione brusca può aggravare i problemi cardiaci. L’interruzione deve sempre avvenire in modo graduale, sotto stretto controllo medico. In caso di ricovero ospedaliero, soprattutto per interventi chirurgici, è essenziale informare il personale medico (in particolare l’anestesista) del trattamento in corso. Nei diabetici il metoprololo può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia, in particolare la tachicardia. I pazienti in trattamento con beta-bloccanti possono sviluppare reazioni allergiche più gravi e resistenti alle normali dosi di adrenalina. L’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare positività ai test antidoping.

Durante il trattamento può verificarsi una riduzione eccessiva della frequenza cardiaca: in tal caso il medico potrà decidere di ridurre il dosaggio o sospendere gradualmente la terapia. Seloken 100 mg compresse contiene lattosio (35 mg per compressa) e non è adatto a pazienti con intolleranze ereditarie al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio. Tutte le formulazioni contengono meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per unità posologica e sono quindi essenzialmente “senza sodio”.

Il metoprololo è un substrato metabolico dell’isoenzima CYP2D6 del citocromo P450: farmaci induttori o inibitori di questo enzima possono modificarne significativamente i livelli plasmatici. È importante informare il medico se si stanno assumendo, si sono recentemente assunti o si potrebbe assumere uno qualsiasi dei seguenti medicinali:

• antiaritmici come chinidina e amiodarone;
• antistaminici che bloccano l’attività dell’istamina;
• antidepressivi, in particolare inibitori della monoaminossidasi (IMAO), triciclici, barbiturici e fenotiazine;
• antipsicotici per la cura di disturbi psichiatrici;
• rifampicina, utilizzata contro infezioni batteriche (riduce i livelli di metoprololo);
• idralazina per il trattamento dell’ipertensione;
• farmaci che bloccano i gangli simpatici;
• altri beta-bloccanti, incluse le gocce oculari;
• clonidina: se assunta insieme a Seloken, non interrompere il trattamento di entrambi senza prima consultare il medico;
• calcio-antagonisti (in particolare verapamil o diltiazem);
• diidropiridine come nifedipina e amlodipina;
• digossina, utilizzata per i disturbi del cuore;
• nitroglicerina per disturbi cardiaci;
• anestetici somministrati per inalazione;
• indometacina, ibuprofene e altri FANS per dolore e infiammazione;
• adrenalina e noradrenalina, usate tipicamente in emergenze allergiche;
• antidiabetici orali (Seloken può interferire con il metabolismo degli zuccheri);
• lidocaina per alterazioni del ritmo cardiaco;
• alcaloidi della segale cornuta impiegati nell’emicrania.

L’alcool può aumentare l’effetto di Seloken e deve essere evitato o consumato con moderazione informando sempre il medico curante.

Seloken non deve essere somministrato in gravidanza né durante l’allattamento se non strettamente necessario. I beta-bloccanti, incluso il metoprololo, possono causare danni al feto e aborto precoce. Le donne in gravidanza, che sospettano o pianificano una gravidanza, o che allattano al seno devono consultare il medico prima di iniziare o proseguire il trattamento.

Qualora sia indispensabile continuare la terapia durante la gestazione, il medico prescriverà la dose minima efficace e chiederà generalmente di sospendere il farmaco almeno 2-3 giorni prima del parto per evitare effetti sul nascituro. I bambini nati da madri che hanno assunto Seloken prima del parto o durante l’allattamento possono andare incontro a effetti indesiderati, tra cui bradicardia (riduzione della frequenza cardiaca) e ipoglicemia (bassi livelli di zucchero nel sangue). Prima di mettersi alla guida o utilizzare macchinari, è bene conoscere la propria reazione individuale a Seloken, poiché possono manifestarsi capogiri e affaticamento che rendono sconsigliabile tali attività.

Come tutti i medicinali, anche Seloken può causare effetti indesiderati, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. Gli effetti sono classificati per frequenza di insorgenza.

Molto comuni (più di 1 paziente su 10): stanchezza e debolezza generale (astenia).

Comuni (fino a 1 paziente su 10): battiti del cuore rallentati, ipotensione ortostatica con possibile perdita di coscienza, sensazione di freddo a mani e piedi, palpitazioni, capogiri, mal di testa, nausea, dolore addominale, diarrea, stitichezza e respiro corto durante sforzo fisico.

Non comuni (fino a 1 paziente su 100): peggioramento dello scompenso cardiaco, shock cardiogeno in pazienti con attacco cardiaco, blocco atrioventricolare di I grado, dolore precordiale, edema, parestesie (formicolio a mani o piedi), crampi muscolari, vomito, aumento di peso, depressione, difficoltà di concentrazione, sonnolenza, insonnia, incubi notturni, eruzioni cutanee (orticaria e lesioni psoriasiformi), aumento della sudorazione e difficoltà a respirare.

Rari (fino a 1 paziente su 1000): battito irregolare del cuore, insufficienza cardiaca, disturbi della conduzione cardiaca, fenomeno di Raynaud, peggioramento della claudicazione intermittente, bocca secca, alterazione delle transaminasi, positività al test ANA (associata a malattie autoimmuni come il lupus), nervosismo, ansia, disfunzione erettile e disturbi del desiderio sessuale, riniti, secchezza oculare, disturbi visivi, congiuntivite e perdita dei capelli.

Molto rari (fino a 1 paziente su 10000): gangrena in pazienti con preesistenti gravi disturbi circolatori periferici, disturbi del gusto, trombocitopenia (riduzione delle piastrine), epatite, artralgia (dolore articolare), disturbi della memoria inclusa amnesia, confusione, allucinazioni, acufene (ronzio alle orecchie), reazioni allergiche alla luce solare, aggravamento della psoriasi, fibrosi retroperitoneale e malattia di Peyronie (curvatura anormale del pene). I beta-bloccanti come Seloken possono mascherare i segni della tireotossicosi e dell’ipoglicemia.

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, contattare immediatamente il medico. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche tramite il sistema nazionale di farmacovigilanza.

In caso di assunzione accidentale di una dose eccessiva di Seloken è necessario contattare immediatamente il medico o rivolgersi al pronto soccorso più vicino. In ambiente ospedaliero sarà possibile intraprendere protocolli di intervento adeguati, che possono includere lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivo.

I sintomi di sovradosaggio da Seloken comprendono bradicardia e bradiaritmia, ipotensione, insufficienza cardiaca, disturbi della conduzione elettrica del cuore, blocco atrioventricolare, shock cardiogeno, arresto cardiaco, alterazione dello stato di coscienza o coma, nausea, vomito, cianosi (colorazione bluastra della pelle per grave disturbo circolatorio) e broncospasmo. Il trattamento deve essere interrotto gradualmente, mai in modo brusco: nella maggior parte dei pazienti la sospensione avviene in 14 giorni, riducendo progressivamente la dose fino a una dose finale di 25 mg di metoprololo una volta al giorno. In caso di dimenticanza di una dose, non assumere una dose doppia per compensare ma proseguire regolarmente con l’assunzione successiva.

Seloken deve essere conservato fuori dalla vista e dalla portata dei bambini, a temperatura non superiore a 25°C. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione dopo “SCAD” (la data si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato). Non smaltire il medicinale scaduto o inutilizzato nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici: chiedere al farmacista come eliminarlo correttamente per contribuire alla tutela ambientale. Seloken è un farmaco soggetto a prescrizione medica ripetibile (RR) e non è vendibile online.

Seloken è un beta-bloccante selettivo a base di metoprololo tartrato indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa, dell’angina pectoris, delle aritmie cardiache (escluse le bradiaritmie), dell’infarto miocardico acuto e dell’ipertiroidismo. Non tutte le indicazioni valgono per tutte le formulazioni: la compressa a rilascio prolungato da 200 mg è indicata solo per ipertensione e angina, mentre la soluzione iniettabile endovenosa è riservata ad aritmie e infarto acuto in ambiente ospedaliero.

La posologia dipende dalla patologia e dalla formulazione. Per l’ipertensione arteriosa con Seloken 100 mg si possono assumere 1-2 compresse al giorno, al mattino oppure suddivise tra mattino e sera. Le compresse a rilascio prolungato da 200 mg si assumono invece in un’unica somministrazione mattutina. In tutti i casi, l’orario deve essere stabilito dal medico e le compresse vanno prese a stomaco vuoto.

L’interruzione brusca di Seloken può aggravare significativamente i problemi cardiaci preesistenti, con rischio di crisi anginose, infarto o aritmie gravi. La sospensione deve sempre avvenire gradualmente sotto stretto controllo medico: nella maggior parte dei pazienti il trattamento si interrompe in 14 giorni, riducendo progressivamente la dose fino a raggiungere 25 mg di metoprololo una volta al giorno prima dello stop definitivo.

Sì, Seloken riduce la pressione arteriosa grazie al blocco dei recettori beta-1 cardiaci, che comporta una diminuzione della frequenza e della forza di contrazione del cuore. È proprio questo uno dei principali usi clinici del farmaco, indicato nel trattamento dell’ipertensione arteriosa. Nei pazienti anziani il medico monitorerà con particolare attenzione pressione e frequenza cardiaca per evitare riduzioni eccessive.

Seloken non deve essere somministrato in gravidanza e durante l’allattamento se non strettamente necessario, poiché i beta-bloccanti possono causare danni al feto e aborto precoce. Se la terapia è indispensabile, il medico prescriverà la dose minima efficace e generalmente chiederà di sospendere il farmaco 2-3 giorni prima del parto. I neonati esposti in utero o durante l’allattamento possono presentare bradicardia e ipoglicemia.

Seloken presenta numerose interazioni farmacologiche, soprattutto con altri medicinali cardiovascolari. L’associazione con calcio-antagonisti come verapamil o diltiazem per via endovenosa è controindicata. Altri farmaci che richiedono cautela sono digossina, nitroglicerina, antiaritmici come chinidina e amiodarone, diidropiridine (nifedipina, amlodipina) e altri beta-bloccanti incluse le gocce oculari. È fondamentale informare sempre il medico di tutti i medicinali assunti.

Sì, Seloken è un medicinale soggetto a prescrizione medica ripetibile (classe RR) e richiede sempre la ricetta del medico per essere acquistato in farmacia. Non è vendibile online. La rimborsabilità da parte del Servizio Sanitario Nazionale dipende dalla classe di rimborso assegnata dall’AIFA e dalle eventuali note limitative: il medico e il farmacista potranno fornire le informazioni aggiornate sul regime di dispensazione.