Sigmacillina è un medicinale antibiotico a base di benzilpenicillina benzatinica, appartenente alla classe delle penicilline sensibili alle beta-lattamasi, utilizzato nel trattamento della sifilide (lue) in adulti e bambini di età superiore ai 3 anni. Questo articolo riporta le informazioni contenute nel foglietto illustrativo ufficiale AIFA, aggiornato al 12/09/2023, per tutte le formulazioni disponibili in Italia.

Sigmacillina è un medicinale antibiotico che contiene come principio attivo la benzilpenicillina benzatinica, una penicillina ad azione prolungata appartenente alla famiglia degli antibiotici beta-lattamici. Il farmaco agisce provocando la morte dei batteri responsabili dell’infezione (azione battericida), interferendo con la sintesi della parete cellulare batterica e determinando così la distruzione dei microrganismi sensibili.

Sigmacillina è indicato nel trattamento della sifilide (lue), una malattia infettiva a trasmissione prevalentemente sessuale, sia nella forma primaria e secondaria sia in quella latente, terziaria e neurologica (neurosifilide). Il medicinale è destinato agli adulti e ai bambini di età superiore ai 3 anni. A differenza di altre infezioni trasmesse per via sessuale come l’epatite virale o l’herpes, la sifilide è sostenuta da un batterio (Treponema pallidum) e risponde efficacemente al trattamento antibiotico con penicilline a lunga durata d’azione.

La somministrazione avviene esclusivamente per via intramuscolare ed è raccomandato che venga effettuata da personale sanitario qualificato (medico o infermiere esperto). Se durante il trattamento non si avverte miglioramento o i sintomi peggiorano, è fondamentale rivolgersi tempestivamente al medico curante.

Sigmacillina è autorizzata da AIFA in cinque formulazioni, che si differenziano per dosaggio e modalità di preparazione. È importante segnalare che attualmente sul territorio italiano risulta commercializzata esclusivamente la siringa preriempita da 1.200.000 U.I./2,5 ml (AIC 033120092), autorizzata unicamente per il trattamento della sifilide.

• Sigmacillina 1.200.000 U.I./2,5 ml sospensione iniettabile per uso intramuscolare — siringa preriempita da 2,5 ml con aghi sterili inclusi (18G e 21G); sospensione pronta all’uso.

• Sigmacillina 1.200.000 U.I./4 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare;
• Sigmacillina 600.000 U.I./2,5 ml polvere e solvente per sospensione iniettabile per uso intramuscolare.

• Sigmacillina 1.200.000 U.I. polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare;
• Sigmacillina 600.000 U.I. polvere per sospensione iniettabile per uso intramuscolare.

Il principio attivo è in tutti i casi la benzilpenicillina benzatinica. Gli eccipienti delle siringhe preriempite comprendono lecitina, povidone, sodio citrato, acido citrico, caramellosa sodica, propil-paraidrossibenzoato (E216), metil-paraidrossibenzoato (E218) e acqua per preparazioni iniettabili. Il medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose, risultando quindi praticamente senza sodio. I para-idrossibenzoati possono causare reazioni allergiche anche ritardate e, in casi eccezionali, broncospasmo.

Sigmacillina non deve essere somministrata nei seguenti casi:

• ipersensibilità nota alla benzilpenicillina benzatinica o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale;
• allergia alle penicilline, alle cefalosporine o ad altri antibiotici beta-lattamici (stessa classe terapeutica a cui Sigmacillina appartiene);
• infezioni sostenute da batteri resistenti all’azione delle penicilline;
• bambini di età inferiore ai 3 anni, per i quali il medicinale è controindicato.

Prima di iniziare il trattamento con Sigmacillina è essenziale informare il medico di eventuali episodi pregressi di reazioni allergiche ad antibiotici, anche se datati nel tempo. In caso di dubbio sulla tollerabilità, occorre consultare il medico, il farmacista o l’infermiere prima della somministrazione.

Prima di utilizzare Sigmacillina è importante consultare il medico, il farmacista o l’infermiere, in particolare se sono presenti problemi renali o altre condizioni che alterano la funzionalità dei reni: in questi casi può essere necessario un adeguamento della posologia per ridurre il rischio di accumulo del farmaco.

Particolare attenzione deve essere posta nell’effettuare l’iniezione intramuscolare: la somministrazione in prossimità di nervi o vasi sanguigni è pericolosa e può provocare danni neurovascolari. Data la natura microcristallina della benzilpenicillina benzatinica, è indispensabile accertarsi, mediante la manovra di aspirazione, che l’ago non sia accidentalmente penetrato in una vena o in un’arteria, poiché ciò potrebbe causare gravi incidenti embolici, soprattutto nei bambini.

Sigmacillina non deve mai essere somministrata a bambini di età inferiore ai 3 anni. Nei bambini di età superiore ai 3 anni e negli adolescenti, la sede di iniezione raccomandata è la faccia laterale della coscia (muscolo vasto laterale del quadricipite femorale), preferita al gluteo per ragioni anatomiche e di sicurezza.

Sigmacillina può causare effetti indesiderati che possono rendere il paziente inadatto alla guida di veicoli o all’uso di macchinari. Si raccomanda di non guidare e di non utilizzare macchinari finché non si è certi che il proprio stato di vigilanza e reattività sia pienamente recuperato.

È fondamentale informare il medico o il farmacista se si stanno assumendo, si sono recentemente assunti o si potrebbero assumere altri medicinali, inclusi quelli da banco o di origine naturale. Alcune interazioni note possono modificare l’efficacia di Sigmacillina o aumentarne la permanenza nell’organismo. Inoltre, come per ogni terapia antibiotica, si può verificare un’alterazione della normale flora batterica con possibile sviluppo di candida o altre infezioni opportunistiche.

• Antibiotici batteriostatici (come eritromicina e tetraciclina): arrestando la crescita batterica, possono ridurre l’azione battericida delle penicilline, che è invece più efficace su cellule batteriche in attiva proliferazione;
• Probenecid, medicinale utilizzato nel trattamento della gotta: può prolungare la permanenza della benzilpenicillina benzatinica nel sangue, aumentandone le concentrazioni sieriche.

Durante la terapia con benzilpenicillina può inoltre verificarsi un aumento dei valori dei 17-chetosteroidi urinari misurati con la reazione di Zimmermann, circostanza da tenere presente nell’interpretazione di alcuni esami di laboratorio.

Se è in corso una gravidanza, se si sospetta o si sta pianificando una gravidanza, o se si sta allattando al seno, è necessario chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di ricevere Sigmacillina.

Sigmacillina può essere utilizzata in gravidanza quando il medico lo ritenga necessario. La benzilpenicillina attraversa la placenta e, circa 1-2 ore dopo la somministrazione, raggiunge nel siero fetale concentrazioni corrispondenti a quelle materne. Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti dannosi sulla tossicità riproduttiva.

Piccole quantità di penicillina possono passare nel latte materno. Sebbene non siano stati finora segnalati effetti indesiderati nei lattanti allattati al seno, occorre considerare la possibilità di sensibilizzazione o di alterazione della flora intestinale del neonato. Durante l’allattamento, Sigmacillina va utilizzata solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

La dose di Sigmacillina viene stabilita dal medico in base alla gravità dell’infezione, alla funzionalità renale e alle condizioni generali del paziente. La somministrazione deve essere effettuata esclusivamente per via intramuscolare e, data la complessità della procedura, è consigliabile che venga eseguita da un medico o da personale infermieristico esperto.

Nel trattamento delle diverse forme di sifilide, la posologia raccomandata è la seguente:

• Sifilide primaria, secondaria e latente: 2.400.000 U.I. in un’unica somministrazione;
• Sifilide terziaria e neurosifilide: 2.400.000 U.I. ogni 7 giorni per tre volte consecutive, per una dose totale di 7.200.000 U.I.

Sigmacillina deve essere iniettata nella parte alta del gluteo. In caso di somministrazione di dosi ripetute, è consigliato variare di volta in volta la sede di iniezione per ridurre il rischio di irritazione locale e dolore.

Nei bambini di età superiore ai 3 anni e negli adolescenti, il medico stabilisce la dose in base all’età, al peso corporeo, alla gravità dell’infezione e alla funzionalità renale. La sede di iniezione raccomandata è la faccia laterale della coscia, preferita al gluteo per motivi di sicurezza.

Le siringhe preriempite di Sigmacillina contengono una sospensione pronta all’uso. Per garantire una somministrazione ottimale è necessario seguire alcune accortezze:

• tirare fuori il prodotto dal frigorifero almeno 2 ore prima dell’utilizzo;
• portare la siringa a temperatura vicina a quella corporea roteandola tra le mani per più di 3 minuti, accertandosi che anche l’ago raggiunga tale temperatura;
• agitare energicamente per più di 3 minuti fino a ottenere una sospensione uniforme e fluida;
• rimuovere il cappuccio di plastica rompendo il sigillo e inserire l’ago (21G verde per uso standard, 18G rosa come alternativa in caso di ostruzione);
• eliminare l’aria dalla siringa spingendo lo stantuffo fino alla comparsa del prodotto sulla punta dell’ago;
• effettuare la manovra di aspirazione per verificare di non aver punto un vaso sanguigno, quindi iniettare lentamente, in modo costante e senza interruzioni;
• scartare la parte residua della siringa se non completamente utilizzata.

Il sovradosaggio con Sigmacillina è improbabile trattandosi di somministrazione in ambiente sanitario, ma può portare a reazioni avverse neurologiche con elevati livelli di beta-lattamici nel liquido cefalorachidiano, causando convulsioni, disturbi della coscienza e movimenti anomali. In caso di assunzione accidentale di una dose eccessiva, è necessario avvertire immediatamente il medico o rivolgersi al più vicino ospedale. Il trattamento è sintomatico e di supporto; la benzilpenicillina è emodializzabile.

Come tutti i medicinali, Sigmacillina può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Per la maggior parte degli effetti segnalati non sono disponibili dati sufficienti per stabilirne la frequenza esatta.

Interrompere immediatamente il trattamento e rivolgersi al medico o al pronto soccorso se si manifesta uno dei seguenti effetti, che possono avere esito grave:

• gravi reazioni allergiche, incluso shock anafilattico;
• encefalopatie metaboliche con alterazione del tessuto cerebrale e possibili disturbi dello stato di coscienza;
• movimenti anomali involontari;
• convulsioni con contrazioni muscolari violente.

Oltre a dolore nel sito di iniezione, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati, suddivisi per apparato:

• Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee maculopapulari con chiazze arrossate e bolle, dermatite esfoliativa con perdita dello strato superficiale della pelle, orticaria con prurito, edema anche rapido (edema di Quincke);
• Articolazioni: dolore articolare (artralgia);
• Sistema nervoso: ipertermia (aumento della temperatura corporea simile alla febbre) e prostrazione (estrema stanchezza fisica);
• Reni: nefrite interstiziale acuta con infiammazione renale;
• Sistema immunitario: malattia da siero con brividi; nel trattamento della sifilide può verificarsi la reazione di Jarisch-Herxheimer dovuta alla liberazione di sostanze tossiche dai batteri distrutti;
• Apparato gastrointestinale: glossite (infiammazione della lingua), stomatite (infiammazione della mucosa orale), nausea, vomito e diarrea;
• Sangue: anemia con riduzione dell’emoglobina, trombocitopenia (riduzione delle piastrine), leucopenia (riduzione dei globuli bianchi) ed eosinofilia (aumento di un tipo specifico di globuli bianchi);
• Esami di laboratorio: aumento delle transaminasi, enzimi indicativi della funzionalità epatica.

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, contattare immediatamente il medico. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche tramite il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Le modalità di conservazione di Sigmacillina variano in base alla formulazione:

• Siringhe preriempite da 1.200.000 U.I./2,5 ml: conservare in frigorifero a una temperatura compresa tra 2°C e 8°C, nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce;
• Flaconi di polvere (con o senza solvente): conservare a temperatura non superiore a 25°C, nella confezione originale al riparo dalla luce; la sospensione ricostituita deve essere iniettata immediatamente dopo la preparazione.

Il medicinale va tenuto fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. Non utilizzare Sigmacillina dopo la data di scadenza riportata sulla confezione (la data si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato). Non gettare i medicinali inutilizzati nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici: chiedere al farmacista come eliminarli correttamente, contribuendo così alla tutela dell’ambiente.

Sigmacillina è un antibiotico a base di benzilpenicillina benzatinica indicato nel trattamento della sifilide (lue), una malattia infettiva a trasmissione sessuale, in adulti e bambini di età superiore ai 3 anni. Agisce uccidendo i batteri responsabili dell’infezione ed è disponibile esclusivamente per somministrazione intramuscolare.

AIFA ha autorizzato cinque formulazioni di Sigmacillina: una siringa preriempita da 1.200.000 U.I./2,5 ml, due flaconi di polvere e solvente (1.200.000 U.I./4 ml e 600.000 U.I./2,5 ml) e due flaconi di sola polvere (1.200.000 U.I. e 600.000 U.I.). Attualmente sul territorio italiano risulta commercializzata solo la siringa preriempita.

Sì, Sigmacillina può essere utilizzata in gravidanza quando il medico lo ritenga necessario. La benzilpenicillina attraversa la placenta ma gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti negativi sulla tossicità riproduttiva. In ogni caso, la valutazione rischio-beneficio spetta al medico curante.

Per la sifilide primaria, secondaria e latente la dose raccomandata è di 2.400.000 U.I. in un’unica somministrazione. Per la sifilide terziaria e la neurosifilide lo schema prevede 2.400.000 U.I. ogni 7 giorni per tre volte consecutive, per un totale di 7.200.000 U.I. La dose nei bambini viene stabilita dal medico in base a età, peso e funzionalità renale.

Sigmacillina può essere utilizzata nei bambini di età superiore ai 3 anni, ma è controindicata sotto questa età. Nei bambini e negli adolescenti la sede di iniezione raccomandata è la faccia laterale della coscia, preferita al gluteo per ragioni anatomiche e di sicurezza. Il dosaggio viene personalizzato dal medico in base al peso e alle condizioni cliniche.

Gli effetti indesiderati gravi includono reazioni allergiche potenzialmente fatali (shock anafilattico), encefalopatie metaboliche con disturbi della coscienza, movimenti anomali e convulsioni. Durante il trattamento della sifilide può verificarsi la reazione di Jarisch-Herxheimer, dovuta alla morte massiva dei batteri. In presenza di questi sintomi occorre interrompere il trattamento e rivolgersi immediatamente al medico.

La siringa preriempita di Sigmacillina da 1.200.000 U.I./2,5 ml deve essere conservata in frigorifero a una temperatura compresa tra 2°C e 8°C, nella confezione originale per proteggerla dalla luce. Il prodotto va estratto dal frigorifero almeno 2 ore prima della somministrazione e portato a temperatura corporea prima dell’iniezione.