Suprefact è un medicinale a base di buserelin (in forma di buserelina acetato), un analogo sintetico dell’ormone che rilascia le gonadotropine (LHRH). Indicato negli uomini adulti per il trattamento del carcinoma della prostata ormono-sensibile, agisce riducendo la produzione di testosterone, l’ormone che favorisce la crescita delle cellule tumorali prostatiche. In questa guida completa trovi tutte le informazioni del foglietto illustrativo ufficiale AIFA, aggiornato a Dicembre 2023, per tutte le formulazioni disponibili in Italia.

Suprefact contiene il principio attivo buserelin, un peptide sintetico simile all’ormone naturale rilasciato dall’ipotalamo che stimola l’ipofisi a produrre l’ormone luteinizzante (LH). Buserelin appartiene alla classe degli analoghi dell’LHRH (ormone di rilascio dell’ormone luteinizzante), una categoria di farmaci ormonali utilizzata nel trattamento di alcuni tumori ormono-dipendenti.

Il meccanismo d’azione di Suprefact è particolare: dopo una fase iniziale di stimolazione, la somministrazione continua di buserelin produce una soppressione dell’ipofisi, che smette di produrre le gonadotropine. Nell’uomo, questo si traduce in un drastico abbassamento dei livelli di testosterone circolante, fino a valori paragonabili a quelli ottenuti con la castrazione chirurgica (orchiectomia). Poiché il testosterone è il principale ormone che alimenta la crescita delle cellule del carcinoma prostatico, la sua riduzione rallenta la progressione del tumore.

Suprefact è indicato negli adulti di sesso maschile per il trattamento del carcinoma della prostata in cui sia indicata la soppressione della produzione di testosterone, in particolare nelle forme avanzate o metastatiche. Il farmaco non è una cura definitiva del tumore, ma rappresenta un’efficace terapia di deprivazione androgenica che può controllare la malattia per periodi prolungati.

Suprefact è commercializzato in Italia da Sanofi (con titolare AIC Cheplapharm Arzneimittel GmbH per la formulazione Depot 9,45 mg) ed è disponibile in quattro diverse formulazioni, ciascuna pensata per una specifica fase del trattamento o per esigenze cliniche particolari.

Soluzione iniettabile sottocutanea contenuta in flacone da 5,5 ml. Ogni ml contiene 1,05 mg di buserelina acetato corrispondente a 1 mg di buserelin. Questa formulazione è destinata alla fase iniziale del trattamento (primi 7 giorni), con somministrazione di 0,5 mg tre volte al giorno per via sottocutanea. Codice AIC: 025540016.

Spray nasale contenuto in un flacone di vetro da 10 g con erogatore (circa 100 erogazioni). Il flacone contiene 10,5 mg di buserelina acetato corrispondenti a 10 mg di buserelin; ogni erogazione eroga 0,1 mg. Si utilizza dall’ottavo giorno di terapia in poi, dopo la fase iniziale con la soluzione iniettabile, alla dose giornaliera di 1,2 mg. Codice AIC: 025540028.

Impianto sottocutaneo in siringa preriempita monouso, da somministrare ogni 2 mesi (8 settimane) nella zona della parete addominale laterale. Garantisce un rilascio prolungato e costante del principio attivo, eliminando la necessità di somministrazioni quotidiane. Codice AIC: 025540030.

Siringa preriempita contenente tre barrette cilindriche color crema, per un totale di 9,9 mg di buserelina acetato corrispondenti a 9,45 mg di buserelin. Si somministra per via sottocutanea nell’addome ogni 3 mesi, con possibilità di estendere l’intervallo fino a 3 settimane aggiuntive. È la formulazione di scelta per il trattamento di mantenimento a lungo termine. Codice AIC: 025540042.

Esistono condizioni in cui l’uso di Suprefact è controindicato e può rappresentare un rischio per la salute. Il medicinale non deve essere utilizzato nei seguenti casi:

• ipersensibilità accertata al buserelin, ad altri analoghi LHRH (come leuprolide, goserelin, triptorelin) o a uno qualsiasi degli eccipienti del prodotto;
• tumori prostatici accertati come non sensibili alla terapia ormonale;
• pazienti sottoposti a orchiectomia (asportazione chirurgica dei testicoli);
• pazienti di sesso femminile, poiché Suprefact in queste formulazioni è indicato esclusivamente per il trattamento del carcinoma prostatico maschile.

I segni di una possibile reazione di allergia al farmaco includono rash cutaneo, prurito, difficoltà a deglutire o respirare, gonfiore di labbra, viso, gola o lingua. In presenza di questi sintomi è necessario interrompere immediatamente l’assunzione e contattare il medico.

Prima di iniziare il trattamento con Suprefact, è importante informare il medico di tutte le condizioni cliniche presenti, poiché il farmaco richiede particolare cautela in diverse situazioni. Le principali avvertenze riguardano:

• presenza di metastasi tumorali: nelle prime settimane di trattamento può verificarsi un transitorio peggioramento dei sintomi (flare-up) per cui è raccomandato l’uso concomitante di un antiandrogeno;
• disturbi del ritmo cardiaco preesistenti o fattori di rischio per aritmie cardiache, in particolare prolungamento dell’intervallo QT;
• diabete: necessario controllo regolare della glicemia perché il farmaco può influenzare il metabolismo glucidico;
• ipertensione arteriosa: monitoraggio regolare della pressione, che può essere modificata dal trattamento;
• storia di depressione: il farmaco può causare nuovi episodi depressivi o peggiorare quelli pregressi;
• problemi nell’eliminazione delle urine;
• anemia o riduzione del numero di globuli rossi.

L’uso prolungato degli analoghi LHRH può causare diminuzione della densità ossea e aumento del rischio di fratture; il medico può prescrivere il monitoraggio della densitometria ossea, soprattutto in presenza di fattori di rischio per osteoporosi come abuso cronico di alcol, fumo, familiarità o terapie con anticonvulsivanti o corticosteroidi.

Il farmaco aumenta anche il rischio di malattie cardiovascolari, inclusi infarto del miocardio e ictus, soprattutto in pazienti con preesistenti fattori di rischio cardiovascolare.

Doping: per chi svolge attività sportiva, l’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare positività ai test antidoping. Per quanto riguarda guida e uso di macchinari, alcuni effetti indesiderati come capogiri possono ridurre la capacità di concentrazione: in tal caso è opportuno evitare attività che richiedano elevata attenzione.

Suprefact può influenzare l’azione di altri medicinali e, viceversa, la sua efficacia può essere modificata da terapie concomitanti. È fondamentale informare il medico di tutti i farmaci in uso, comprese terapie da banco e integratori. Le interazioni più rilevanti riguardano:

• farmaci antidiabetici (insulina, metformina, sulfaniluree): Suprefact può alterare il controllo glicemico, rendendo necessario un aggiustamento posologico;
• antiaritmici (chinidina, procainamide, amiodarone, sotalolo): aumentato rischio di prolungamento dell’intervallo QT e aritmie ventricolari;
• metadone: utilizzato per il dolore o nei programmi di disintossicazione, può aumentare il rischio cardiaco;
• moxifloxacina e altri antibiotici fluorochinolonici: rischio aumentato di alterazioni del ritmo cardiaco;
• antipsicotici: possibile sommazione degli effetti sul prolungamento del QT.

In generale, durante la terapia con Suprefact è raccomandata particolare attenzione a tutti i farmaci che possono influenzare la conduzione cardiaca o il metabolismo glicemico.

La posologia di Suprefact varia in base alla formulazione utilizzata e alla fase del trattamento. È fondamentale seguire scrupolosamente le indicazioni del medico curante.

Somministrazione sottocutanea di 0,5 ml (= 0,5 mg di buserelin) tre volte al giorno, qualunque sia il peso corporeo, per 7 giorni consecutivi. Le singole dosi devono essere intervallate di 8 ore. Si forma una plica cutanea (ad esempio sulla coscia) e si introduce l’ago sotto la cute, verificando di non aver punto un capillare; la soluzione viene iniettata lentamente.

Dall’ottavo giorno in poi, dopo la terapia di induzione con la soluzione iniettabile: 1,2 mg al giorno (1 erogazione 6 volte al giorno in ciascuna narice). Gli intervalli tra le applicazioni devono essere mantenuti costanti. Il contenuto del flacone è calcolato per una settimana di trattamento; eventuale residuo non deve essere utilizzato.

Un impianto sottocutaneo nella parete addominale laterale ogni 8 settimane. L’iniezione è eseguita da personale medico o infermieristico qualificato.

Una siringa preriempita (tre barrette cilindriche) somministrata per via sottocutanea nell’area dell’addome ogni 3 mesi; l’intervallo può essere esteso fino a 3 settimane aggiuntive. L’impianto deve essere portato a temperatura ambiente prima dell’iniezione e il sito di somministrazione disinfettato. Si raccomanda di iniziare la somministrazione di un antiandrogeno circa 5 giorni prima dell’inizio della terapia con Suprefact Depot, da continuare per 3-4 settimane.

Durante il trattamento il medico richiederà esami del sangue periodici per verificare l’efficacia della terapia (in particolare i livelli di testosterone e PSA).

Un sovradosaggio di Suprefact è poco probabile nelle formulazioni iniettabili e impianti, in cui le dosi sono predeterminate e somministrate in ambiente sanitario. Tuttavia, in caso di assunzione eccessiva possono manifestarsi i seguenti sintomi:

• astenia e debolezza generale;
• nervosismo;
• capogiri e vertigini;
• nausea e malessere generale;
• mal di testa;
• vampate di calore;
• dolori addominali;
• edemi alle caviglie o alla parte bassa delle gambe;
• mastodinia (dolore al seno);
• reazioni nel sito di iniezione (per le formulazioni iniettabili).

In caso di sospetto sovradosaggio, contattare immediatamente il medico o recarsi al pronto soccorso. La terapia è di tipo sintomatico, mirata a contrastare i singoli effetti manifestati.

Come tutti i medicinali, Suprefact può causare effetti indesiderati. Particolare attenzione va posta nelle prime settimane di trattamento, durante le quali un transitorio aumento del testosterone può causare un peggioramento temporaneo dei sintomi (dolore osseo, debolezza degli arti inferiori, problemi urinari): per questo è prevista la somministrazione concomitante di un antiandrogeno come il ciproterone acetato per 3-4 settimane.

Possono interessare fino a 1 persona su 10:

• perdita del desiderio sessuale (libido);
• disfunzione erettile;
• cefalea;
• vampate di calore;
• atrofia testicolare (rimpicciolimento dei testicoli);
• dolore o reazioni locali nel sito di iniezione (per le formulazioni iniettabili);
• cambiamenti dell’umore, episodi depressivi (nei trattamenti a lungo termine).

Possono interessare fino a 1 persona su 100:

• reazioni allergiche cutanee come rash, eritema, prurito, orticaria;
• sonnolenza o stanchezza;
• capogiri;
• stitichezza;
• ginecomastia (aumento del seno);
• ritenzione di liquidi (edema) alle caviglie e nella parte bassa delle gambe;
• aumento degli enzimi epatici negli esami del sangue;
• modifica del peso corporeo;
• cambiamenti dell’umore, episodi depressivi (nei trattamenti a breve termine).

Possono interessare fino a 1 persona su 1.000:

• reazioni allergiche gravi con respiro affannoso;
• nervosismo, stress, instabilità emotiva;
• difficoltà a dormire e problemi di memoria o concentrazione;
• tachicardia o palpitazioni;
• aumento della pressione arteriosa nei pazienti già ipertesi;
• nausea, vomito o diarrea;
• perdita di capelli o peli del corpo;
• alterazione dei lipidi nel sangue e aumento della bilirubina.

Possono interessare fino a 1 persona su 10.000:

• reazioni allergiche gravi con shock anafilattico;
• aumento della sete, modifiche dell’appetito, ridotta tolleranza al glucosio (nei pazienti diabetici può portare a perdita del controllo glicemico);
• acufene (suoni nelle orecchie) e modifiche della capacità uditiva;
• modifiche della vista come visione offuscata o sensazione di pressione retroculare;
• disagio o dolore muscolo-scheletrico;
• peggioramento del benessere generale;
• riduzione delle cellule del sangue ed ematomi;
• aumento di tumori benigni dell’ipofisi o temporaneo aumento del dolore tumorale.

Cambiamenti nel tracciato ECG (prolungamento dell’intervallo QT). Con altre formulazioni di buserelin sono state osservate alterazioni delle sensazioni cutanee come formicolio.

Gli analoghi LHRH possono inoltre causare diminuzione della densità ossea e osteoporosi, con aumentato rischio di fratture proporzionale alla durata del trattamento, e aumentare il rischio di malattie cardiovascolari (infarto, ictus), diabete o anemia.

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, contattare immediatamente il medico. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche tramite il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Le modalità di conservazione di Suprefact variano in base alla formulazione. Tenere sempre il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini e non utilizzarlo dopo la data di scadenza riportata sulla confezione (la scadenza si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato).

• Suprefact soluzione iniettabile e spray nasale: conservare a temperatura inferiore a +25°C; non congelare.
• Suprefact 6,3 mg impianto e Depot 9,45 mg impianto: conservare in frigorifero (2°C – 8°C); possono essere conservati a un massimo di 25°C per un massimo di 7 giorni.

I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici: chiedere al farmacista come smaltire i medicinali non utilizzati. Questa accortezza contribuisce a proteggere l’ambiente.

Il principio attivo di tutte le formulazioni di Suprefact è il buserelin (in forma di buserelina acetato). Le quantità e gli eccipienti variano in base alla formulazione:

• Suprefact 1 mg/ml soluzione iniettabile: 1,05 mg di buserelina acetato per ml (= 1 mg di buserelin); eccipienti: alcool benzilico, sodio cloruro, sodio fosfato monosodico, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.
• Suprefact 0,1 mg/erogazione spray nasale: 10,5 mg di buserelina acetato per flacone (= 10 mg di buserelin), 0,1 mg per erogazione; eccipienti: sodio cloruro, sodio citrato, acido citrico monoidrato, benzalconio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
• Suprefact 6,3 mg impianto: barretta cilindrica con 6,3 mg di buserelin; eccipiente: poli(D,L-lattide-co-glicolide).
• Suprefact Depot 9,45 mg impianto: tre barrette cilindriche con 9,9 mg di buserelina acetato totali (= 9,45 mg di buserelin); eccipiente: poli(D,L-lattide-co-glicolide) con rapporto lattide:glicolide 75:25.

Titolare AIC: Cheplapharm Arzneimittel GmbH (per la formulazione Depot 9,45 mg) – Sanofi Spa per le altre formulazioni. Produttore: Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Frankfurt am Main, Germania.

Suprefact è indicato negli uomini adulti per il trattamento del carcinoma della prostata in cui sia necessaria la soppressione della produzione di testosterone, in particolare nelle forme avanzate o metastatiche. Agisce abbassando i livelli di testosterone, l’ormone che alimenta la crescita delle cellule tumorali prostatiche.

In Italia sono disponibili quattro formulazioni di Suprefact: la soluzione iniettabile da 1 mg/ml, lo spray nasale da 0,1 mg/erogazione, l’impianto sottocutaneo da 6,3 mg con somministrazione bimestrale e il Depot 9,45 mg impianto trimestrale. Ciascuna formulazione è pensata per una specifica fase del trattamento.

No, le formulazioni di Suprefact in commercio in Italia sono indicate esclusivamente negli uomini adulti per il trattamento del carcinoma della prostata. Non devono essere utilizzate nelle donne, in gravidanza o durante l’allattamento.

Gli effetti indesiderati più comuni di Suprefact includono perdita della libido, disfunzione erettile, vampate di calore, cefalea, atrofia testicolare e cambiamenti dell’umore. Nelle prime settimane può verificarsi un transitorio peggioramento dei sintomi tumorali (flare-up), generalmente prevenuto con la somministrazione concomitante di un antiandrogeno.

Sì, l’uso prolungato degli analoghi LHRH come Suprefact può causare diminuzione della densità ossea, osteoporosi e aumentato rischio di fratture, soprattutto in pazienti con altri fattori di rischio. Il medico può raccomandare il monitoraggio della densitometria ossea e prescrivere un trattamento appropriato.

La soluzione iniettabile e lo spray nasale si conservano a temperatura inferiore a 25°C senza congelare. Gli impianti (6,3 mg e Depot 9,45 mg) si conservano in frigorifero a 2-8°C, ma possono restare a temperatura ambiente fino a 25°C per un massimo di 7 giorni. Tenere sempre fuori dalla portata dei bambini.

Sì, tutte le formulazioni di Suprefact sono classificate in fascia A, quindi rimborsabili dal Servizio Sanitario Nazionale, e sono soggette a Nota AIFA 51. Richiedono ricetta medica ripetibile e sono prescrivibili su Diagnosi e Piano Terapeutico.