Emend è un medicinale antiemetico contenente il principio attivo aprepitant, appartenente alla classe degli antagonisti del recettore della neurochinina 1 (NK1). È utilizzato per prevenire la nausea e il vomito in specifiche situazioni cliniche: le capsule da 80 mg e 125 mg nella terapia contro la nausea da chemioterapia oncologica, la polvere per sospensione orale nei bambini da 6 mesi, e le capsule da 40 mg nella prevenzione della nausea e del vomito post-operatori negli adulti. In questa guida trovi il foglietto illustrativo completo di Emend per tutte le sue formulazioni, redatto sulla base delle informazioni ufficiali dell’AIFA (Agenzia Italiana del Farmaco) e dell’EMA (Agenzia Europea dei Medicinali).

 

 

Cos’è Emend e come funziona

 

Emend contiene il principio attivo aprepitant e appartiene al gruppo dei medicinali denominati “antagonisti del recettore della neurochinina 1 (NK1)”. Il cervello possiede un’area specifica deputata al controllo della nausea e del vomito. L’aprepitant agisce bloccando i segnali chimici inviati a questa area tramite la sostanza P, un neurotrasmettitore che si lega ai recettori NK1: bloccando questi recettori, Emend riduce efficacemente i sintomi di nausea e vomito.

Il meccanismo d’azione di Emend si distingue da quello degli altri antiemetici più comuni, come gli antagonisti della serotonina (5-HT3). Grazie a questa diversa modalità d’azione, Emend viene spesso utilizzato in associazione con altri medicinali antiemetici per una maggiore efficacia, in particolare nei casi di nausea e vomito severi indotti da chemioterapia oncologica altamente emetogena.

Emend è commercializzato da MSD Italia S.r.l. ed è soggetto a prescrizione medica limitativa (RRL), vendibile su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti (oncologo, radioterapista, pediatra).

 

 

Formulazioni disponibili di Emend

 

Emend è disponibile in quattro formulazioni, destinate a popolazioni di pazienti diverse e con indicazioni terapeutiche specifiche:

 

Emend 40 mg capsule rigide

 

Le capsule da 40 mg sono destinate esclusivamente agli adulti. Si presentano come capsule rigide opache con corpo bianco e copertura giallo mostarda, con “464” e “40 mg” stampati in inchiostro nero. Sono indicate per la prevenzione della nausea e del vomito post-operatori (PONV). La confezione contiene 1 capsula.

 

 

Emend 80 mg capsule rigide

 

Le capsule da 80 mg si presentano come capsule opache con corpo e copertura bianchi, con “461” e “80 mg” stampati in inchiostro nero. Sono destinate agli adulti e agli adolescenti dai 12 anni in su per la prevenzione della nausea e del vomito da chemioterapia. Confezioni disponibili:

• blister in alluminio contenente una capsula da 80 mg;
• confezione per il trattamento di 2 giorni contenente due capsule da 80 mg;
• 5 blister in alluminio contenenti ciascuno una capsula da 80 mg.

 

 

Emend 125 mg capsule rigide

 

Le capsule da 125 mg si presentano come capsule opache con corpo bianco e copertura rosa, con “462” e “125 mg” stampati in inchiostro nero. Anche queste sono destinate agli adulti e agli adolescenti dai 12 anni per la prevenzione della nausea da chemioterapia. Confezioni disponibili:

• blister in alluminio contenente una capsula da 125 mg;
• 5 blister in alluminio contenenti ciascuno una capsula da 125 mg;
• confezione per il trattamento di 3 giorni contenente una capsula da 125 mg e due capsule da 80 mg.

 

 

Emend 125 mg polvere per sospensione orale

 

Questa formulazione è destinata ai bambini da 6 mesi a meno di 12 anni di età (con peso corporeo di almeno 6 kg). Si presenta come una polvere di colore da rosa a rosa chiaro contenuta in una bustina monouso. Ogni bustina contiene 125 mg di aprepitant; dopo la ricostituzione con acqua, 1 mL di sospensione orale contiene 25 mg di aprepitant. La sospensione orale deve essere preparata esclusivamente da un operatore sanitario. La scatola monouso contiene una bustina, un dosatore orale da 1 mL e uno da 5 mL, un dispositivo di chiusura e un contenitore per la miscelazione.

 

 

Indicazioni terapeutiche di Emend

 

Le indicazioni terapeutiche variano in base alla formulazione:

 

Capsule da 40 mg

 

Emend 40 mg è indicato nella prevenzione della nausea e del vomito post-operatori (PONV) negli adulti. Prima di prescrivere il trattamento profilattico è necessario valutare le linee guida cliniche per stabilire la necessità dell’intervento.

 

 

Capsule da 80 mg e 125 mg e polvere per sospensione orale

 

Queste formulazioni sono indicate nella prevenzione della nausea e del vomito associati a chemioterapia oncologica altamente e moderatamente emetogena. Le capsule sono destinate agli adulti e agli adolescenti dai 12 anni; la sospensione orale è destinata ai bambini da 6 mesi a meno di 12 anni. Emend viene sempre somministrato nell’ambito di una terapia di associazione con altri antiemetici, quali un corticosteroide (come il desametasone) e un antagonista 5-HT3 (come l’ondansetron).

I trattamenti chemioterapici per i quali è indicato comprendono, tra gli altri: cisplatino, ciclofosfamide, doxorubicina ed epirubicina. Emend agisce sia sulla fase acuta (prime 24 ore dopo la chemioterapia) sia sulla fase ritardata (giorni successivi) di nausea e vomito.

 

 

Controindicazioni di Emend

 

Emend non deve essere utilizzato nelle seguenti situazioni:

• ipersensibilità (reazione allergica) al principio attivo aprepitant o a uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione;
• assunzione concomitante di medicinali contenenti pimozide (per il trattamento di malattie psichiatriche): il rischio è un aumento pericoloso delle concentrazioni plasmatiche di questi farmaci;
• assunzione concomitante di terfenadina e astemizolo (per febbre da fieno e allergia);
• assunzione concomitante di cisapride (per problemi digestivi).

 

Se il paziente sta assumendo uno di questi medicinali, è indispensabile informare il medico prima di iniziare la terapia con Emend, poiché la terapia dovrà essere modificata.

Inoltre, Emend 80 mg e 125 mg capsule non deve essere somministrato a bambini sotto i 12 anni. La polvere per sospensione orale non deve essere somministrata a bambini sotto i 6 mesi di età o con peso corporeo inferiore a 6 kg, né agli adolescenti tra 12 e 18 anni.

 

 

Avvertenze e precauzioni di Emend

 

Malattie del fegato

 

Il fegato è l’organo principale deputato al metabolismo dell’aprepitant. Prima di iniziare il trattamento con Emend è importante informare il medico in caso di malattie del fegato o di fegato ingrossato. I dati disponibili riguardano solo i casi di compromissione lieve e moderata della funzionalità epatica; in caso di compromissione grave, Emend deve essere usato con estrema cautela poiché non vi sono dati sufficienti su questa popolazione.

 

 

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

 

Alcune persone possono avvertire capogiri e sonnolenza dopo l’assunzione di Emend. In caso di tali sintomi è consigliabile evitare di guidare veicoli, andare in bicicletta o utilizzare macchinari fino alla scomparsa dei disturbi.

 

 

Emend contiene saccarosio

 

Tutte le formulazioni di Emend (capsule e polvere per sospensione orale) contengono saccarosio. Se il medico ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultarlo prima di assumere questo medicinale. La polvere per sospensione orale contiene anche lattosio: i pazienti con intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit totale di lattasi non devono assumere questa formulazione.

 

 

Contraccezione ormonale

 

Emend può ridurre l’efficacia dei contraccettivi ormonali (pillole, cerotti, impianti, dispositivi intrauterini ormonali). Durante il trattamento con Emend e per 2 mesi dopo l’ultima dose, è necessario utilizzare un metodo contraccettivo non ormonale alternativo o aggiuntivo.

 

 

Interazioni di Emend con altri medicinali

 

Emend può interagire con numerosi altri farmaci, sia durante che dopo il trattamento. L’aprepitant è un substrato, un inibitore moderato e un induttore dell’enzima CYP3A4, nonché un induttore del CYP2C9: questi effetti possono modificare le concentrazioni plasmatiche di altri medicinali assunti contemporaneamente.

 

È importante comunicare sempre al medico o al farmacista l’assunzione dei seguenti medicinali:

• Contraccettivi ormonali (pillole, cerotti, impianti, IUD ormonali): riduzione dell’efficacia anticoncezionale;
• Immunosoppressori: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus;
• Analgesici oppioidi: alfentanil, fentanil;
• Antiaritmici: chinidina;
• Farmaci oncologici: irinotecan, etoposide, vinorelbina, ifosfamide;
• Antimigraine: alcaloidi derivati dell’ergot (ergotamina, diergotamina) per il trattamento dell‘emicrania;
• Anticoagulanti: warfarin, acenocumarolo (possono essere richiesti esami del sangue);
• Antibiotici: rifampicina, claritromicina, telitromicina;
• Antiepilettici: fenitoina (per le convulsioni), carbamazepina (per la epilessia e la depressione);
• Sedativi e ipnotici: midazolam, triazolam, fenobarbital;
• Preparati fitoterapici: erba di S. Giovanni (iperico, per la depressione);
• Antiretrovirali: inibitori della proteasi (per infezioni da HIV);
• Antifungini: ketoconazolo (eccetto lo shampoo), itraconazolo, voriconazolo, posaconazolo;
• Antidepressivi: nefazodone;
• Corticosteroidi: desametasone, metilprednisolone (la dose di desametasone deve essere ridotta del 50% quando usato con Emend 125 mg/80 mg);
• Ansiolitici: alprazolam;
• Antidiabetici: tolbutamide (per il diabete).

 

 

Emend in Gravidanza, allattamento e contraccezione

 

Emend non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che non sia chiaramente necessario. Non sono disponibili dati clinici sufficienti sull’uso di aprepitant in gravidanza. In caso di gravidanza accertata, sospetta o pianificata, o di allattamento al seno, è indispensabile chiedere consiglio al medico prima di assumere questo medicinale.

Non è noto se l’aprepitant venga escreto nel latte umano; pertanto l’allattamento non è raccomandato durante il trattamento con Emend.

Come già indicato nella sezione sulle avvertenze, l’efficacia dei contraccettivi ormonali può risultare ridotta durante e fino a 2 mesi dopo il completamento del trattamento. È indispensabile adottare un metodo contraccettivo non ormonale durante questo periodo.

 

 

Come prendere Emend: posologia e modo di somministrazione

 

È fondamentale seguire sempre le istruzioni del medico, del farmacista o dell’infermiere riguardo alla dose e alla modalità di assunzione. Di seguito sono riportate le indicazioni generali per ciascuna formulazione.

 

Emend 40 mg capsule rigide (prevenzione nausea post-operatoria)

 

La dose raccomandata per la prevenzione della nausea e del vomito post-operatori (PONV) è una dose singola da 40 mg, da assumere entro le 3 ore precedenti all’induzione dell’anestesia. Le capsule devono essere deglutite intere e possono essere assunte con o senza cibo. Non è richiesto aggiustamento della dose per gli anziani né in base al sesso o alla funzionalità renale.

 

 

Emend 80 mg e 125 mg capsule rigide (prevenzione nausea da chemioterapia)

 

Emend capsule viene sempre somministrato nell’ambito di una terapia di associazione. La dose orale raccomandata è:

• Giorno 1: una capsula da 125 mg, 1 ora prima di iniziare la sessione di chemioterapia;
• Giorno 2 e Giorno 3: una capsula da 80 mg ogni giorno. Se non è prevista la chemioterapia, assumere Emend al mattino; se è prevista la chemioterapia, assumere Emend 1 ora prima dell’inizio della sessione.

Le capsule devono essere deglutite intere con liquidi e possono essere assunte con o senza cibo. Dopo il trattamento con Emend, il medico potrà prescrivere ulteriori medicinali antiemetici (come il desametasone e l’ondansetron) per continuare la prevenzione di nausea e vomito.

 

 

Emend 125 mg polvere per sospensione orale (bambini da 6 mesi a meno di 12 anni)

 

La dose della sospensione orale è stabilita dal medico in base al peso corporeo del bambino:

• Giorno 1: 3 mg/kg per via orale (dose massima 125 mg), 1 ora prima della chemioterapia;
• Giorno 2 e Giorno 3: 2 mg/kg per via orale (dose massima 80 mg) al giorno.

La sospensione orale viene preparata dall’operatore sanitario, che consegnerà ai genitori un dosatore orale pre-riempito conservato in frigorifero (tra 2°C e 8°C). Il dosatore va tenuto in frigorifero fino al momento della somministrazione e può essere lasciato a temperatura ambiente (non superiore a 30°C) per un massimo di 3 ore prima dell’uso. La sospensione deve essere utilizzata entro 2 giorni dalla preparazione.

Per somministrare il medicinale al bambino: rimuovere il dispositivo di chiusura dal dosatore, posizionare la punta all’interno della guancia del bambino (a sinistra o a destra) e spingere lentamente lo stantuffo fino in fondo.

 

 

Possibili effetti indesiderati di Emend

 

Come tutti i medicinali, Emend può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.

Smettere immediatamente di prendere Emend e rivolgersi a un medico in caso di: orticaria, eruzione cutanea, prurito, difficoltà nella respirazione o nella deglutizione. Questi sono segni di una reazione allergica grave che richiede trattamento medico urgente.

 

Effetti indesiderati comuni (fino a 1 persona su 10)

 

• stitichezza, indigestione;
• mal di testa;
• stanchezza;
• perdita di appetito;
• singhiozzo;
• aumento degli enzimi del fegato nel sangue (rilevabile agli esami).

 

 

Effetti indesiderati non comuni (fino a 1 persona su 100)

 

• capogiri, sonnolenza;
• acne, eruzione cutanea;
• ansia;
• eruttazione, nausea, vomito, bruciore di stomaco, dolore allo stomaco, bocca secca;
• dolore o bruciore durante la minzione;
• debolezza, sensazione generale di malessere;
• vampate di calore, arrossamento del viso o della pelle;
• tachicardia (battiti cardiaci accelerati o irregolari);
• febbre con aumentato rischio di infezione, riduzione dei globuli rossi.

 

 

Effetti indesiderati rari (fino a 1 persona su 1.000)

 

• difficoltà a pensare, mancanza di energia, alterazione del gusto;
• sensibilità della cute al sole, eccessiva sudorazione, cute grassa, lesioni cutanee, eruzione cutanea pruriginosa;
• sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica (rare e gravi reazioni cutanee);
• euforia (sensazione di estrema felicità), disorientamento;
• infezione batterica, infezione fungina;
• stitichezza grave, ulcera dello stomaco, infiammazione dell’intestino, lesioni in bocca, gas intestinali;
• minzione frequente, aumento del volume urinario, presenza di zucchero o sangue nelle urine;
• fastidio al torace, gonfiore, difficoltà nella deambulazione;
• tosse, secrezioni mucose, irritazione alla gola, starnuti, mal di gola;
• secrezione e prurito oculari;
• ronzio nelle orecchie (acufene);
• spasmi muscolari, debolezza muscolare;
• sete eccessiva;
• bradicardia (rallentamento del battito cardiaco), malattia del cuore e dei vasi sanguigni;
• riduzione dei globuli bianchi, riduzione del sodio nel sangue, perdita di peso.

 

Per la formulazione da 40 mg (PONV), sono stati segnalati anche: dolore addominale, nausea, disturbi del sensorio, ipoestesia (riduzione della sensibilità), insonnia, dispnea e sibilo respiratorio (non comuni).

In caso di qualsiasi effetto indesiderato non elencato, rivolgersi al medico, al farmacista o all’infermiere. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati direttamente all’AIFA tramite il sistema nazionale di segnalazione.

 

 

Come conservare Emend

 

Conservare questo medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. Non utilizzare Emend dopo la data di scadenza riportata sulla confezione (la data si riferisce all’ultimo giorno del mese indicato).

 

Capsule rigide (40 mg, 80 mg, 125 mg)

 

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità. Non rimuovere la capsula dal blister fino al momento dell’assunzione. Non sono richieste condizioni di temperatura particolari.

 

 

Polvere per sospensione orale

 

Prima della ricostituzione, non sono richieste condizioni di temperatura particolari; conservare nella confezione originale per proteggere dalla umidità. Dopo la ricostituzione da parte dell’operatore sanitario, la sospensione nel dosatore orale può essere conservata in frigorifero (tra 2°C e 8°C) fino a un massimo di 72 ore. Prima della somministrazione, può essere tenuta a temperatura ambiente (non superiore a 30°C) per un massimo di 3 ore. Usare entro 2 giorni dalla preparazione.

Non gettare i medicinali nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Chiedere al farmacista come smaltire i medicinali non utilizzati in modo corretto.

 

 

Emend: Composizione e contenuto della confezione

 

Emend 40 mg capsule rigide

 

Principio attivo: aprepitant 40 mg per capsula. Eccipienti: saccarosio (40 mg per capsula), cellulosa microcristallina (E 460), idrossipropilcellulosa (E 463), sodio laurilsolfato, gelatina, titanio diossido (E 171), shellac, potassio idrossido, ferro ossido nero (E 172), ferro ossido giallo (E 172).

 

 

Emend 80 mg capsule rigide

 

Principio attivo: aprepitant 80 mg per capsula. Eccipienti: saccarosio, cellulosa microcristallina (E 460), idrossipropilcellulosa (E 463), sodio laurilsolfato, gelatina, titanio diossido (E 171), shellac, potassio idrossido, ferro ossido nero (E 172).

 

 

Emend 125 mg capsule rigide

 

Principio attivo: aprepitant 125 mg per capsula. Eccipienti: saccarosio, cellulosa microcristallina (E 460), idrossipropilcellulosa (E 463), sodio laurilsolfato, gelatina, titanio diossido (E 171), shellac, potassio idrossido, ferro ossido nero (E 172), ferro ossido rosso (E 172), ferro ossido giallo (E 172).

 

 

Emend 125 mg polvere per sospensione orale

 

Principio attivo: aprepitant 125 mg per bustina (25 mg/mL dopo ricostituzione). Eccipienti: idrossipropilcellulosa (E 463), sodio laurilsolfato (E 487), saccarosio, lattosio, ferro ossido rosso (E 172), sodio stearil fumarato (E 485).

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio e Produttore: Merck Sharp & Dohme B.V., Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Paesi Bassi. Per l’Italia: MSD Italia S.r.l., Tel: +39 06 361911, e-mail: medicalinformation.it@merck.com.

 

 

 

 

FAQ su Emend (aprepitant)

 

Emend è disponibile senza ricetta medica?

No. Emend è un medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa (RRL): può essere venduto al pubblico solo su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti quali oncologo, radioterapista o pediatra. Non è acquistabile senza ricetta.

 

Emend si può prendere a stomaco vuoto?

Sì. Tutte le formulazioni di Emend possono essere assunte indifferentemente con o senza cibo, senza che ciò influenzi in modo clinicamente significativo l’efficacia del medicinale.

 

Per quanto tempo si assume Emend in chemioterapia?

Il ciclo standard di trattamento con Emend per la prevenzione della nausea da chemioterapia dura 3 giorni: 125 mg il giorno 1 (prima della chemioterapia), poi 80 mg nei giorni 2 e 3. Non deve essere prolungato oltre senza indicazione medica.

 

Emend protegge sia dalla nausea acuta che da quella ritardata?

Sì. L’aprepitant, grazie al suo meccanismo d’azione sulle vie neurali della sostanza P, è efficace sia nella fase acuta (entro le prime 24 ore dalla chemioterapia) che nella fase ritardata (giorni 2-5). Questa doppia efficacia lo rende particolarmente utile nei regimi chemioterapici ad alto potenziale emetogeno.

 

Cosa fare se si dimentica una dose di Emend?

In caso di dose dimenticata, è necessario consultare il medico per ricevere indicazioni specifiche. Non assumere una dose doppia per compensare quella mancata.

 

Emend può essere dato ai bambini piccoli?

La sospensione orale di Emend è autorizzata per bambini da 6 mesi a meno di 12 anni di età con un peso corporeo di almeno 6 kg. Le capsule rigide sono destinate agli adulti e agli adolescenti dai 12 anni in su. Non è mai indicato nei bambini al di sotto dei 6 mesi.

 

Quante ore prima dell’operazione si prende Emend 40 mg?

Emend 40 mg per la prevenzione della nausea post-operatoria (PONV) va assunto entro le 3 ore precedenti all’induzione dell’anestesia, in dose singola. Non è necessario un ciclo di più giorni come nella terapia per la nausea da chemioterapia.