Tegretol è un medicinale antiepilettico a base di carbamazepina, prodotto da Novartis Farma S.p.A. e indicato negli adulti e nei bambini per il trattamento dell’epilessia, della nevralgia del trigemino e degli stati di mania. La presente guida illustra in modo chiaro e completo il contenuto del foglietto illustrativo ufficiale di AIFA, aggiornato al 13/09/2023, per tutte le formulazioni disponibili in Italia.

Tegretol contiene il principio attivo carbamazepina, un antiepilettico appartenente alla classe degli imminostilbeni che stabilizza l’attività elettrica del cervello agendo sui canali del sodio. È indicato per il trattamento di:

• Epilessia: epilessia psicomotoria o temporale, crisi generalizzate tonico-cloniche, forme miste, crisi focali;
• Nevralgie essenziali del trigemino: episodi ricorrenti di dolore improvviso e intenso al viso e al collo che colpiscono solitamente un solo lato;
• Stati di mania nei disturbi psichici;
• Stati convulsivi nell’infanzia (solo formulazione sciroppo).

Tegretol può essere prescritto da solo o in associazione con altri medicinali. Il farmaco non agisce su alcune forme di epilessia come il “piccolo male” e gli attacchi mioclonici. Tegretol è anche utilizzato nella prevenzione delle recidive della psicosi maniaco-depressiva, soprattutto nei pazienti resistenti al litio o quando questo è controindicato.

Tegretol è disponibile in Italia in sei diverse formulazioni, che permettono al medico di scegliere il dosaggio e la modalità di somministrazione più adatti al paziente:

• Tegretol 200 mg compresse: confezione da 50 compresse;
• Tegretol 400 mg compresse: confezione da 30 compresse;
• Tegretol 200 mg compresse a rilascio modificato: confezione da 30 compresse a rilascio modificato;
• Tegretol 400 mg compresse a rilascio modificato: confezione da 30 compresse a rilascio modificato;
• Tegretol Bambini 20 mg/ml sciroppo: flacone in vetro marrone da 250 ml con chiusura a prova di bambino e misurino da 5 ml;
• Tegretol 100 mg compresse masticabili: confezione da 28 compresse masticabili.

Le compresse a rilascio modificato sono formulate per essere assunte 2 volte al giorno grazie al rilascio lento e modificato della carbamazepina. Lo sciroppo e le compresse masticabili sono particolarmente adatti per i pazienti che hanno difficoltà a inghiottire le compresse o che richiedono un attento adeguamento della posologia.

Tegretol non deve essere utilizzato nelle seguenti situazioni:

• allergia alla carbamazepina, a medicinali simili (ad esempio antidepressivi triciclici) o a uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale;
• disturbi della conduzione elettrica del cuore (blocco atrio-ventricolare);
• storia di depressione midollare, ossia diminuzione del numero di cellule del sangue causata da malfunzionamento del sistema che produce le cellule del sangue;
• malattie del sangue come la porfiria epatica (porfiria acuta intermittente, porfiria variegata, porfiria cutanea tarda);
• uso concomitante di inibitori delle monoamminossidasi (medicinali per depressione e Parkinson);
• gravidanza e allattamento (vedere sezione dedicata).

L’assunzione di Tegretol è controindicata anche nei pazienti che hanno avuto in precedenza gravi reazioni cutanee come la sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica durante trattamenti precedenti con il farmaco.

Prima di iniziare il trattamento con Tegretol è fondamentale informare il medico in presenza di particolari condizioni cliniche o di rischio. Il medico effettuerà controlli specifici prima e durante la terapia.

Informare il medico se si hanno o si sono avuti:

• problemi al fegato, al cuore o ai reni;
• problemi renali associati a bassi livelli di sodio nel sangue, o uso di medicinali che riducono i livelli di sodio (ad esempio diuretici);
• effetti collaterali ematologici dopo trattamenti con altri medicinali o cicli precedenti di carbamazepina;
• origine cinese, tailandese, giapponese, caucasica, ispanica, dell’India meridionale, di una popolazione indigena americana o di discendenza araba (rischio aumentato di gravi effetti cutanei, valutabile con esame del sangue);
• allergia a fenitoina, primidone o fenobarbitale (medicinali per l’epilessia);
• presenza di ipotiroidismo, pressione alta all’interno dell’occhio o ritenzione di urina.

Interrompere immediatamente Tegretol e contattare il medico in presenza di:

• macchie rosse rotonde o chiazze circolari accompagnate da vesciche, ulcere in bocca, gola, naso, genitali e congiuntivite: segni di gravi reazioni cutanee potenzialmente fatali, più probabili nei primi mesi di trattamento;
• gonfiore di labbra, palpebre, viso, gola, bocca, problemi respiratori improvvisi, febbre, rash: segni di grave reazione allergica;
• febbre, gola infiammata, ulcere in bocca, fragilità capillari, petecchie o sanguinamenti rosso-viola: segni di tossicità e problemi del sangue.

Durante il trattamento il medico effettuerà esami periodici delle urine e del sangue. Tegretol può causare riduzione del numero di piastrine e globuli bianchi, e in casi più rari anemia aplastica e agranulocitosi. Il farmaco potrebbe anche rendere evidenti malattie mentali nascoste e, nei pazienti anziani, causare agitazione, confusione e cadute dovute a capogiri o sedazione.

Tegretol presenta numerose interazioni con altri medicinali ed è essenziale informare il medico di tutti i farmaci assunti, anche di quelli da banco e dei prodotti erboristici.

I seguenti medicinali aumentano i livelli di carbamazepina nel sangue e possono causare effetti indesiderati come capogiri, sonnolenza e vertigini:

• analgesici e antinfiammatori: destropropossifene, ibuprofene;
• antibiotici: eritromicina, troleandomicina, iosamicina, claritromicina, ciprofloxacina;
• antidepressivi: desipramina, fluoxetina, fluvoxamina, nefazodone, paroxetina, trazodone, viloxazina;
• antiepilettici: stiripentolo, vigabatrin, primidone, progabide, acido valproico, brivaracetam;
• antifungini: itraconazolo, ketoconazolo, fluconazolo, voriconazolo;
• antistaminici: loratadina, terfenadina;
• antipsicotici: olanzapina, loxapina, quetiapina;
• antitubercolari: isoniazide;
• antivirali: ritonavir;
• altri: cimetidina, omeprazolo, verapamil, diltiazem, acetazolamide, oxibutinina, dantrolene, ticlopidina, nicotinamide ad alte dosi.

Riducono i livelli di carbamazepina nel sangue:

• antiepilettici: felbamato, mesuximide, oxcarbazepina, fenobarbitale, fensuximide, fenitoina, fosfenitoina, primidone, clonazepam;
• antitumorali: cisplatino, doxorubicina;
• antitubercolari: rifampicina;
• farmaci per asma: teofillina, aminofillina;
• farmaci per l’acne: isotretinoina;
• Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum), un erboristico usato per la depressione.

Tegretol può ridurre l’efficacia di numerosi farmaci tra cui anticoagulanti orali (warfarin, rivaroxaban, dabigatran, apixaban, edoxaban), contraccettivi ormonali, immunosoppressori (ciclosporina, everolimus, tacrolimus, sirolimus), corticosteroidi, statine (simvastatina, atorvastatina, lovastatina), levotiroxina, alcuni antidepressivi e antipsicotici. È fondamentale informare il medico di tutta la terapia in corso, perché potrebbe essere necessario aggiustare le dosi.

Non assumere Tegretol con il succo di pompelmo, che ne aumenta l’effetto, e non bere alcolici durante il trattamento, perché Tegretol riduce la tollerabilità all’alcol.

L’uso di Tegretol durante la gravidanza richiede particolare attenzione e deve essere sempre discusso con il medico.

Tegretol può causare difetti congeniti importanti: il bambino esposto in utero ha un rischio fino a 3 volte superiore di presentare malformazioni rispetto ai bambini non esposti a trattamenti antiepilettici. Sono stati segnalati difetti del tubo neurale (apertura della colonna vertebrale), labbro leporino, palatoschisi, difetti cardiaci, ipospadia (difetto al pene con apertura urinaria anomala) e difetti alle dita. Sono inoltre stati segnalati problemi di sviluppo neurologico nei bambini nati da madri trattate con Tegretol durante la gravidanza.

Le donne in età fertile devono utilizzare un contraccettivo efficace durante il trattamento e per due settimane dopo l’ultima dose. Tegretol può ridurre l’efficacia dei contraccettivi ormonali (pillola, cerotto, anello, impianto): è necessario discutere con il medico l’uso di metodi alternativi. Chi pianifica una gravidanza deve consultare il medico prima di interrompere la contraccezione, per valutare il passaggio a trattamenti alternativi più sicuri per il feto.

In caso di gravidanza in corso, non interrompere mai bruscamente la terapia senza consultare il medico, perché ciò potrebbe causare crisi convulsive pericolose per la madre e il feto. Il neonato esposto in utero a carbamazepina è anche a rischio di problemi emorragici subito dopo la nascita: il medico può somministrare un medicinale preventivo a madre e bambino.

La carbamazepina passa nel latte materno. La donna che deve allattare al seno deve consultare il medico per rivalutare la necessità del trattamento con Tegretol.

In rari casi è stata segnalata una compromissione della fertilità maschile e della produzione di spermatozoi durante il trattamento con Tegretol.

La capacità di guidare veicoli e usare macchinari può essere alterata dalla patologia di base (convulsioni) e da effetti indesiderati come sonnolenza, capogiri, atassia (perdita della coordinazione dei movimenti) e disturbi della vista. Questi effetti sono più frequenti all’inizio del trattamento e quando vengono modificate le dosi: si raccomanda particolare attenzione nella guida (anche della bicicletta) e nell’uso di macchinari.

Usare Tegretol seguendo sempre esattamente le istruzioni del medico o del farmacista. Non superare le dosi e la frequenza di somministrazione consigliate.

Le diverse formulazioni di Tegretol prevedono modalità di assunzione specifiche:

• Compresse: assumere prima, durante o dopo i pasti, con un po’ di liquido;
• Compresse a rilascio modificato: ingerire intere o spezzate a metà, senza masticare, con un po’ di liquido;
• Compresse masticabili: possono essere masticate; sciacquare la bocca con un po’ di liquido dopo l’assunzione;
• Sciroppo: agitare il flacone prima dell’uso; può essere assunto prima, durante o dopo i pasti.

Adulti: la dose iniziale è 100-200 mg 1 o 2 volte al giorno; viene poi aumentata gradualmente fino a 400 mg 2 o 3 volte al giorno.

Bambini sopra i 5 anni (compresse, compresse a rilascio modificato, masticabili): dose iniziale 100 mg al giorno, aumentata di 100 mg ogni settimana. La dose di mantenimento varia in base all’età:

• 5 anni: 200-400 mg al giorno;
• 6-10 anni: 400-600 mg al giorno;
• 11-15 anni: 600-1000 mg al giorno;
• oltre 15 anni: 800-1200 mg al giorno (come adulti).

Bambini sotto i 5 anni (solo sciroppo): nei bambini fino a 4 anni la dose iniziale è 20-60 mg al giorno, aumentata di 20-60 mg ogni 2 giorni. Per i lattanti sotto 1 anno la dose di mantenimento è 100-200 mg/die (5-10 ml di sciroppo).

La dose massima di mantenimento è di 35 mg/kg/giorno per bambini fino a 6 anni, 1000 mg al giorno per bambini da 6 a 15 anni, 1200 mg al giorno per chi ha più di 15 anni. Per dosi superiori a 200 mg al giorno, suddividere in 2-3 somministrazioni.

La dose iniziale negli adulti è 200-400 mg al giorno, aumentata lentamente fino a scomparsa del dolore (in genere 200 mg 3-4 volte al giorno). La dose massima raccomandata è 1200 mg al giorno. Una volta scomparso il dolore il medico farà ridurre gradualmente la terapia. Negli anziani e nei pazienti particolarmente sensibili la dose iniziale è 100 mg 2 volte al giorno.

La dose varia da 400 mg a 1600 mg al giorno; la dose raccomandata è 400-600 mg al giorno suddivisi in 2-3 somministrazioni.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi difficoltà respiratorie, battito cardiaco accelerato e irregolare, ipotensione o ipertensione, nausea, vomito, perdita di conoscenza, sonnolenza, agitazione, allucinazioni, coma, visione offuscata, atassia, convulsioni, intossicazione da acqua. In caso di sovradosaggio contattare immediatamente il medico o recarsi al pronto soccorso.

Se si dimentica una dose, non assumere una dose doppia per compensare. Non interrompere bruscamente il trattamento: nei pazienti con epilessia o convulsioni la sospensione deve essere graduale e durare almeno 6 mesi sotto controllo medico.

Come tutti i medicinali, Tegretol può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino. Gli effetti collaterali sono classificati per frequenza.

Possono interessare più di 1 persona su 10:

• leucopenia (riduzione dei globuli bianchi);
• atassia (perdita della coordinazione dei movimenti);
• capogiri, sonnolenza;
• vomito, nausea;
• orticaria che può essere anche grave;
• dermatite su base allergica;
• affaticamento;
• innalzamento di alcuni enzimi del fegato.

Possono interessare fino a 1 persona su 10:

• trombocitopenia (riduzione delle piastrine), eosinofilia;
• edema, ritenzione di liquidi e aumento del peso corporeo;
• riduzione dei livelli di sodio, intossicazione da acqua;
• visione doppia o offuscata;
• mal di testa e bocca secca;
• aumento della fosfatasi alcalina nel sangue.

Possono interessare fino a 1 persona su 100:

• movimenti involontari (tremore, distonia, tic);
• nistagmo (oscillazioni involontarie degli occhi);
• diarrea e stitichezza;
• dermatite esfoliativa;
• innalzamento delle transaminasi epatiche.

Tra gli effetti più rari, ma di rilievo clinico, si segnalano: leucocitosi, linfoadenopatia, reazione allergica multiorgano (sindrome DRESS), depressione, allucinazioni, aggressività, neuropatie periferiche, disturbi cardiaci, lupus eritematoso sistemico, prurito e ittero.

Tra gli effetti molto rari (fino a 1 persona su 10.000): agranulocitosi, pancitopenia, reazioni allergiche gravi, angioedema, galattorrea, ginecomastia nei maschi, sindrome neurolettica maligna, meningite asettica, acufene, alterazioni del ritmo cardiaco, bradicardia, embolia polmonare, pancreatite, stomatite, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, perdita dei capelli, osteoporosi, nefrite tubulointerstiziale, disfunzione erettile, aumento della pressione intraoculare e alterazioni della tiroide.

Tra gli effetti per cui la frequenza non è definita: ricomparsa di infezioni da herpes labiale, depressione midollare, cadute, sedazione e disturbi della memoria, colite, sindrome DRESS, pustolosi esantematica acuta generalizzata, cheratosi lichenoide, onicomadesi (perdita di un’unghia), fratture ossee con riduzione della densità, e iperammoniemia (livelli elevati di ammoniaca nel sangue).

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, contattare immediatamente il medico. Gli effetti indesiderati possono essere segnalati anche tramite il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Conservare Tegretol fuori dalla vista e dalla portata dei bambini. Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione. Le condizioni di conservazione variano in base alla formulazione:

• Compresse 200/400 mg: conservare nella confezione originale per proteggere dall’umidità;
• Compresse a rilascio modificato: non conservare a temperatura superiore ai 30°C, mantenere nella confezione originale per proteggere dall’umidità;
• Compresse masticabili 100 mg: conservare a temperatura non superiore a 25°C;
• Sciroppo bambini: conservare nella confezione originale per proteggere dalla luce; proteggere dal calore. Dopo l’apertura ha una stabilità di 30 giorni a temperatura non superiore ai 25°C.

Non gettare alcun medicinale nell’acqua di scarico o nei rifiuti domestici: chiedere al farmacista come eliminare i medicinali non più utilizzati per proteggere l’ambiente.

Tegretol è un antiepilettico a base di carbamazepina indicato nel trattamento dell’epilessia (psicomotoria, temporale, crisi tonico-cloniche, crisi focali e forme miste), della nevralgia essenziale del trigemino e degli stati di mania. Lo sciroppo è indicato anche per gli stati convulsivi nell’infanzia. Può essere utilizzato anche nella prevenzione delle recidive della psicosi maniaco-depressiva.

No, Tegretol è generalmente controindicato in gravidanza perché può causare difetti congeniti importanti, con un rischio fino a 3 volte superiore di malformazioni rispetto ai bambini non esposti a trattamenti antiepilettici. Le donne in età fertile devono utilizzare un contraccettivo efficace durante e per due settimane dopo la fine del trattamento. Se si pianifica una gravidanza è necessario consultare il medico per valutare alternative terapeutiche più sicure.

La frequenza dipende dalla formulazione e dalla dose: le compresse normali e lo sciroppo si assumono in 2-3 somministrazioni al giorno per dosi superiori a 200 mg, mentre le compresse a rilascio modificato sono formulate per essere assunte 2 volte al giorno grazie al rilascio prolungato della carbamazepina. La posologia esatta deve essere sempre stabilita dal medico in base alla patologia e alla risposta clinica del paziente.

Tegretol può ridurre o annullare l’efficacia dei contraccettivi ormonali (pillola, cerotto, anello, iniezioni, impianti) rendendoli meno affidabili nella prevenzione della gravidanza. Le donne che assumono Tegretol e che non desiderano avere figli devono consultare il medico per valutare metodi contraccettivi alternativi non ormonali, da utilizzare sia durante il trattamento sia per le due settimane successive alla sospensione.

Gli effetti collaterali molto comuni di Tegretol (più di 1 persona su 10) includono leucopenia (riduzione dei globuli bianchi), atassia (perdita della coordinazione), capogiri, sonnolenza, nausea, vomito, orticaria, dermatite allergica, affaticamento e innalzamento degli enzimi epatici. Questi effetti sono più frequenti all’inizio del trattamento e quando vengono modificate le dosi.

No, l’assunzione di alcolici è sconsigliata durante il trattamento con Tegretol perché il farmaco riduce la tollerabilità all’alcol, potenziandone gli effetti depressivi sul sistema nervoso centrale. Anche il succo di pompelmo deve essere evitato perché aumenta i livelli di carbamazepina nel sangue, esponendo il paziente al rischio di effetti indesiderati come capogiri, sonnolenza e visione doppia.

No, Tegretol non deve mai essere interrotto bruscamente, soprattutto nei pazienti in trattamento per epilessia o convulsioni: l’interruzione improvvisa può causare un peggioramento della malattia e crisi convulsive potenzialmente pericolose. La sospensione deve avvenire gradualmente sotto controllo medico, in un periodo di almeno 6 mesi. Se è necessario interrompere rapidamente Tegretol, il medico prescriverà un altro medicinale antiepilettico.

Sì, Tegretol può essere prescritto ai bambini ma con formulazioni diverse a seconda dell’età. Per i bambini sotto i 5 anni si utilizza esclusivamente lo sciroppo Tegretol Bambini 20 mg/ml: le compresse e le compresse a rilascio modificato non sono raccomandate in questa fascia d’età. Le compresse masticabili e le compresse normali sono indicate dai 5 anni in su, con dosaggi calibrati per peso ed età sotto stretta supervisione del medico pediatra.